«СРК форум - Синдром раздражённого кишечника»
Общая категория => Нейротропные => Препараты и средства лечения СРК => Снотворные => Тема начата: Академик от 26 Октябрь 2010, 12:33:55
-
Мелаксен
Международное название: Мелатонин (Melatonin)
Группа: Адаптогенное средство (20)
Действующие вещества: Мелатонин
Лекарственная форма: капсулы, таблетки покрытые оболочкой
Фармакологическое действие: Аналог гормона шишковидного тела (эпифиза) мелатонина; оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию ГАМК и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, снижает частоту приступов головных болей, головокружений, повышает настроение. Ускоряет засыпание, снижает число ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении. Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными. Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции. Проявляет иммуностимулирующие и антиоксидантные свойства. Тормозит секрецию гонадотропинов, в меньшей степени - др. гормонов аденогипофиза - кортикотропина, ТТГ, СТГ. Секреция мелатонина подчинена циркадному ритму, определяющему ритмичность гонадотропных эффектов и половой функции. Синтез и секреция мелатонина зависят от освещенности - избыток света тормозит его образование, снижение освещенности повышает синтез и секрецию гормона. У человека на ночные часы приходится 70% суточной продукции мелатонина. Под влиянием мелатонина повышается содержание тормозного медиатора ГАМК - в ЦНС и серотонина - в среднем мозге и гипоталамусе.
Показания: Нарушение нормального циркадного ритма (десинхроноз) (вследствие быстрого перемещения между часовыми поясами Земли); утомляемость, нарушения сна (в т.ч. у пациентов пожилого возраста); депрессивный синдром.
Противопоказанния: Гиперчувствительность, аллергические заболевания, аутоиммунные заболевания, лимфогранулематоз, лейкоз, лимфома, миелома, эпилепсия, сахарный диабет, ХПН, беременность, период лактации.
Побочные действия: Аллергические реакции, головная боль, тошнота, рвота, диарея, утренняя сонливость, отеки.
Способ применения и дозы: Мелаксен принимают внутрь, по 1.5-3 мг 1 раз в сутки, за 30-40 мин перед сном. Максимальная суточная доза - 6 мг.
Особые указания: Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия. Избегать яркого освещения. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие: Несовместим с ингибиторами МАО, ГКС, циклоспорином. Усиливает эффект (взаимно) ЛС, угнетающих ЦНС, и бета-адреноблокаторов. Не рекомендуется одновременный прием с НПВП
Добавлено: 26 Октябрь 2010, 11:38:23
Синдром раздраженной кишки. Клинико–морфологические аспекты при лечении Мелаксеном
Райхлин Н.Т., Комаров Ф.И., Рапопорт С.И., Малиновская Н.К., Вознесенская Л.А., Румянцев А.И.
полная статья исследование:
http://www.rmj.ru/articles_5560.htm
.........(извлечение)
В последние годы в нормальном функционировании желудочно–кишечного тракта (ЖКТ) особое значение придается биогенному гормону мелатонину (М) [9,10], синтезируемому в ЕС–клетках желудочно–кишечного тракта [13,34]. Ранее этот гормон был открыт в эпифизе [29]. Среди многочисленных функций эпифизарного М одной из основных является регуляция циркадных и сезонных биоритмов организма.
В ЖКТ синтезируется в 400 раз больше М, чем в эпифизе [27], но его действие в основном местное (паракринное, аутокринное, нейрокринное), т.к. до 95% М, синтезированного в ЖКТ, поступая в портальную вену, метаболизируется в печени [11].
Биоритмы содержания М в ЖКТ в основном регулируются приемом и характером пищи, имеются и центральные пути регуляции синтеза М в ЖКТ [11].
М в ЖКТ, действуя на гладкую мускулатуру, ингибирует его моторику, в т.ч. стимулируемую различными агентами (серотонин, KCl и др.), блокирует действие холецистокинина, активирующего сократительную способность ЖКТ [28]. М регулирует поступление Ca2+ в клетку путем влияния на активность Ca2+–каналов и Ca2+–активируемых К+–каналов клеточных мембран [35].
М ингибирует также холинэргические никотиновые каналы клеток нервных сплетений подслизистой кишки [21], что свидетельствует не только о прямом (пара– и аутокринном), но и о нейрокринном пути воздействия М на моторику ЖКТ.
М также обусловливает релаксацию гладкой мускулатуры кровеносных сосудов ЖКТ [35] путем действия на каналы клеточных мембран. М нивелирует вызванное серотонином сокращение гладкой мускулатуры кровеносных сосудов ЖКТ. Между действием М и серотонина имеется сбалансированная система, как в ЦНС, так и в ЖКТ [22]. Такая же система существует между М и другими гормонами (гастрином, холецистокинином, соматостатином и др.) в отношении регуляции различных функций ЖКТ [11].
Есть данные о стимулирующем действии гистамина на секрецию М [32], последний подавляет секрецию гастрина, стимулирует синтез простагландинов (Pg E2) [23].
М оказывает угнетающее действие на пролиферацию клеток, что хорошо изучено в онкологии [1,8]. В ЖКТ М также подавляет пролиферацию клеток слизистой оболочки, однако есть экспериментальные данные, что дневной уровень М подавляет, а вечерний усиливает ее [37].
М является самым мощным в организме антиоксидантом (ловушкой свободных радикалов), он стимулирует иммунную систему, обладает снотворным и антидепрессивным эффектом, оказывает существенное влияние на нервную и эндокринную системы [10].
Таким образом, М обладает широким спектром биологической активности и играет ключевую роль в регуляции многих функций ЖКТ. В частности, М регулирует моторику ЖКТ, улучшает микроциркуляцию слизистой оболочки, восстанавливает местный гормональный баланс гастроинтестинальных гормонов, участвует в регуляции секреции и моторики ЖКТ в соответствии с биоритмами приема пищи и пищеварительной функции. М – важнейший регулятор пролиферации и апоптоза клеток слизистой оболочки ЖКТ.
Учитывая сказанное и принимая во внимание значение М в регуляции различных функций ЖКТ, задачей данного исследования явилось изучение клинической эффективности и ультраструктурных и гистологических особенностей слизистой оболочки сигмовидной кишки у больных СРК, леченных с применением лекарственной формы М (Мелаксен, фармацевтическая компания «Юнифарм», США).
...........................
Выводы
1. Базисная терапия + Мелаксен более эффективна, чем базисная терапия + психотропные средства и только базисная терапия, в плане нормализации стула и улучшения сна у больных СРК.
2. Базисная терапия + Мелаксен сопоставима по эффективности с базисной терапией + психотропные средства при купировании болевого и диспептического синдромов у больных СРК, нормализации их психического статуса, улучшении качества жизни.
3. Лечение СРК с применением Мелаксена оказалось более эффективным, чем другие схемы терапии, что нашло свое подтверждение при гистологическом и электронно–микроскопическом исследовании слизистой оболочки толстой кишки.
....
-
Как интересно, я бы хотела попробовать такой метод лечения. это к психотерапевту, да?
-
Вот я и ищу темноту, как вампир.
-
А мне сегодня пт его выписал к ципралексу, так как через месяц приема, меня стало трясти от ципралекса, сказал добавить мелаксен. Проверю вот, если не окочурусь совсем...
-
А в итоге вывод один - не нарушать то, что природой заложено. Т.е. надо спать по ночам)))
-
Делаем вывод ув.форумчане. Не читаем информацию в разделах. О Мелаксене и этой статье , я написал кажется в антидеприсантах еще в июле!
-
Делаем вывод ув.форумчане. Не читаем информацию в разделах. О Мелаксене и этой статье , я написал кажется в антидеприсантах еще в июле!
А я видимо попустила. Эту тему всегда стараюсь читать.
-
Бессонница задолбала.Вчера,увидев эту тему,купила Мелаксен.Стоит 300р.Уснула быстро,но среди ночи проснулась и хоть убей не могу уснуть.Посмотрим что будет дальше.
-
А в итоге вывод один - не нарушать то, что природой заложено. Т.е. надо спать по ночам)))
Это самый верный вывод.
Уточка, почему ты позволяешь своему ПТ ставить над тобой эксперименты?
-
Уточка, почему ты позволяешь своему ПТ ставить над тобой эксперименты?
Почему эксперименты?
-
Потому что без АД теперь жить не сможешь.
-
Потому что без АД теперь жить не сможешь.
Странный вывод, попью нужное время, потом отменю, да буду дальше жить...
-
мне этот мелаксен не помог.еще летом купила,интуитивно,даже не знала про него ничего.но не подошел,даже засыпать чтоли дольше стала.
как хочется какой-нить транк без рецепта,но действующий :)
-
2010г. http://www.rmj.ru/articles_7027.htm
Мелатонин: роль в организме и терапевтические возможности. Опыт применения препарата Мелаксен в российской медицинской практике
336
Мендель В.Э., Мендель О.И.
-
Пил, быстро засыпаешь, интересные сны потом возникают. Изменений СРК не заметил.
-
Патент на достижение ремиссии для ВЗКашников! Использование мелатонина в составе комплексной терапии.
http://bd.patent.su/2394000-2394999/...rvlet5477.html
Добавлено: 09 января 2011, 19:39:17
Из патента:
Технический результат изобретения заключается в достижении не только клинической ремиссии заболевания, но и восстановления ультраструктуры слизистой оболочки толстой кишки через 1 месяц лечения, а также в снижении риска рецидивов заболевания, в том числе за счет компенсирования снижения уровня мелатонина в организме в ночное время.
Использование мелатонина в комплексной терапии ВЗК позволяет достигать нормальной пиковой концентрации мелатонина в ночное время, что, в свою очередь, запускает механизмы противовоспалительной активности организма, которые реализуются в условиях сложного патогенеза этих заболеваний.
Мелатонин является одним из важных регуляторов клеточной пролиферации слизистой ЖКТ. В ряде исследований показано, что различные физиологические дозы мелатонина оказывают разнонаправленный эффект на клеточную пролиферацию слизистой кишечника. Концентрация мелатонина, соответствующая его дневному уровню, вызывает угнетение пролиферативной активности, а концентрация, характерная для ночного уровня, приводит к усилению пролиферации. Установлено наличие циркадного ритма пролиферации клеток различных органов с максимумом в ночное время [Zerek-Melen et al., 1987, Wajs and Lewinski, 1988, Starck,1996, гл.7]. Кроме того, мелатонин обладает ингибирующим влиянием на моторику ЖКТ, а также влияет на микроциркуляцию. Итак, можно утверждать, что диапазон эффектов, которые оказывает мелатонин на органы ЖКТ, очень широк.
-
Ни раз замечаю, что после его приема просыпаюсь в 6 утра от изжоги, в побочках изжоги нет, с чем это может быть связано?
-
Заброс желчи в желудок и много чего?
-
заброс это понятно. а мелатонин тут при чем? :)
-
искусственный свет угнетает секрецию мелатонина
Сегодня, 10:06
Коллектив исследователей, представляющих Университет Хайфы (Израиль), Национальный центр геофизических данных в Боулдере (США) и Научно-технологический институт изучения светового загрязнения (Италия), изучил влияние, которое оказывают электрические лампы разных типов на выработку мелатонина в человеческом организме.
Галогенные и светодиодные лампы опасны для здоровья, так как снижают выработку гормона, регулирующего биологические часы и имеющего противоопухолевое и иммуностимулирующее действие.
То, что так называемый белый искусственный свет, на самом деле являющийся голубым с длиной волны от 440 до 500 нанометров, подавляет выработку мелатонина в шишковидном теле головного мозга, известно давно. Результат отвратителен, поскольку мелатонин регулирует биологические часы и влияет на иммунитет, а также препятствует развитию опухолей. Степень влияния "белого" света на наше здоровье постоянно растет из-за распространения излучающих его ламп, которые используются в жилых помещениях, офисах и на улице; так, сверхмощные лампы на стадионах излучают именно "белый" свет.
Исследователи взяли за единицу уровень подавления выработки мелатонина, который вызывают дающие желтый свет натриевые лампы высокого давления. По сравнению с последними галогенные лампы угнетают секрецию мелатонина в три с лишним раза сильнее, а светодиодные лампы - в пять с лишним раз (на единицу мощности).
Ученые настоятельно призывают к изменению законодательства стран, заинтересованных в благополучии своих граждан; сейчас натриевые лампы в качестве источников уличного освещения вытесняются более вредными для здоровья галогенными и светодиодными, а нормативные акты вред никак не ограничивают. В частности, в законах большинства регионов Италии упоминается такое понятие, как световое загрязнение, но про длину волны света ничего не сказано, говорит доктор Фабио Фалки из НИИ изучения светового загрязнения. Исследователи признают, что LED-светильники эффективны, и хотят, чтобы у потребителей, покупающих лампочки для своих домов, была хотя бы возможность выбора на основании доступной информации; профессор Хаим из Университета Хайфы рассчитывает, что Израильская организация стандартов вполне может обязать производителей ламп указывать длину волны света.
http://www.eurolab.ua/news/world-news/45290/
-
"Тормозит секрецию гонадотропинов, в меньшей степени - др. гормонов аденогипофиза - кортикотропина, ТТГ, СТГ. "
Интересно.... есть такая эндокринная болезнь - СПКЯ - она связана как раз с избытком гонадотропина ЛГ. По идее, ее можно лечить этим самым Мелатонином.
А вот женщины с нормальным циклом рискуют заработать проблемы.....
А тем более, у кого неполадки с циклом из-за дефицита гонадотропинов/избытка Пролактина - вообще с этим надо осторожнее.)))
-
Yano4k@, ничего не поняла)) но поняла, что с мелатонином мне нельзя шутить :)
-
Подозреваю у себя СПКЯ.
-
Подозреваю у себя СПКЯ.
Стужа, у меня тож подозревали СПКЯ, пока не выяснилось, что все беды 100% - от воспаления!
Добавлено: 14 Сентябрь 2011, 08:28:07
Yano4k@, ничего не поняла)) но поняла, что с мелатонином мне нельзя шутить :)
Мимоза. щас попробую "разжевать":
В инструкции к Мелатонину написано:
"Тормозит секрецию гонадотропинов, в меньшей степени - др. гормонов аденогипофиза - кортикотропина, ТТГ, СТГ. "
По-русски это значит, что у тебя главной(!) эндокринной железой нашего организма - гипофизом - будет меньше выделяться гормонов, которые руководят работой яичников (по-научному, чтоб ты в дальнейшем знала - это называется гонадотропные гормоны) Если их становится меньше, то это ведет к сбоям в работе яичников. А если еще учесть,
1. что Мелатонин также уменьшает и ТТГ (гормон, руководящий щитовидкой, и СТГ - гормон роста, то это еще и усугубляет положение.
2. + твоя наследственность предраспологает к гормональным нарушениям, а ты еще и способствуешь этому таблетками.....
Вобщем - не нужно тебе щас гормоны сдавать, попробуй просто отменить Мелатонин, посмотрим результат, если от этого не наладиться (а иногда сбои могут проходить очень долго))) - тогда только сдавать гормоны.
-
я сейчас выпила только одну таблетку разово в воскресенье. после одной таблетки ведь можно сдавать анализ? а курсом пила в апреле, но даже курс не допила, так как тогда как раз заболел ЖП
-
Академик, ссылка почему-то не работает
-
У меня работает.
Добавлено: 14 Сентябрь 2011, 11:53:21
Хотя Академик уже всё тут написал.
-
Стоит ли мне Мелаксен попринимать?
-
Мимоза!
Да. одна таблетка анализы не исказит, конеш.... но больше пить их не следует...
-
Вы скажите, реально помог кому-нибудь этот препарат?
-
Мне понравился. Сон глубже и спокойней.
-
Академик, как долго принимали? А в плане кишечника лучше?
-
Упаковку. Он копейки стоит. С названием мелаксен будет дорого.
-
мне не помогает от бессонницы:(
-
мне не помогает от бессонницы:(
а долго пила?
-
неа, пару дней, но всё равно по идее должна была хоть чуть заснуть
-
неа, пару дней, но всё равно по идее должна была хоть чуть заснуть
не должна была особо. Для всех доза разная. Не известно, к какому показателю привык твой организм. Надо было хоть неделю попить. Он же не снотворное в прямом смысле этого слова. И не транк мощный. А природный, так сказать. Более легкий...
-
так я и буду пить.. просто хотелось бы что-нибудь посильнее
-
так я и буду пить.. просто хотелось бы что-нибудь посильнее
а давно бессоница? и как проявляется? опиши свой сон
-
Я сдуру купила, не изучив заранее инструкцию. А там ВЗК в противопоказаниях. >:D
-
а давно бессоница? и как проявляется? опиши свой сон
боюсь писать в теме про лекарства про бессонницу, что придет Лаура и... :) отвечу в дневничке
-
Кстати, после употребления мелаксена у меня тоже появляется недетская изжога, особенно в утренее время и продолжается в течение дня. От бессонницы он меня тоже не спасает.
-
так я и буду пить.. просто хотелось бы что-нибудь посильнее
Бахни Сонапакса 30мг рубанёт нормально проснёшься отдохнувшей, я до амика принимал его вставал легко с утра, А КАК НАЧАЛ АМИК ХАВАТЬ ПО УТРАМ ПРОСНУТЬСЯ НЕ МОГУ НО ПРЕПАРАТ НЕПЛОХОЙ
Добавлено: [time]24 ноября 2011, 19:03:21[/time]
Вот щас хаваю Мелаксен тож вроде неплохо, но тоже с утра тяжело встаю, но легче чем от сонапакса и не такой отдохнувший((((
-
Про мелатонин http://icp-ua.com/ru/node/592
-
Мне помог, впервые за 12 лет хожу в день 1-2 раза (раньше 5-12 раз). И симптомы все пропали. После 12 ночи он не идеально действует, а если в 9-10 вечера принять, то все отлично.
-
А есть разница в вита-мелатонине (Украина) и мелаксене (США)? В плане воздействия?
-
Неа нету он ту же самую роль выполняет, что и мелатонин только называется по другому(аналог) думаю действие такое же будет
-
Думаю - отличие только в цене). :)
-
Товарищи у кого проблемы со сном предлагаю несколько вариантов препаратов которые его восстановят:
1. Классический Сонопакс 1 колесо на ночь, если перестает действовать можно по 2 колеса.
2. Более серьёзный Феназипам- но тож не очень сильный может появиться зависимость.
3. Классика всех времён и народов Амитриптилин от 20 мг на ночь рубит не по детски.
4. Хлоропротиксен+мелаксен- очень качественный сон практически без пробуждений как и под амитриптилином.
5. Самый охуительный: Полтаблетки Ремерона(миртазапин аналог)+мелаксен, красочные увлекательные фильмы практически вторая жизнь.
-
Мне Донормил помогает нормально от бессонницы, если бессонница без сильных переживаний, если очень сильно нервничаю, то не берет
-
Мне Донормил помогает нормально от бессонницы, если бессонница без сильных переживаний, если очень сильно нервничаю, то не берет
Донормил из цикла валерьянка это так для детей грудных если не спят
-
Я бы не сказала, седативный эффект так выражен, что я аж после него в прострацию впадала)) ощущала полный пофигизм и отсутствие мозгов в придачу)))
-
Я бы не сказала, седативный эффект так выражен, что я аж после него в прострацию впадала)) ощущала полный пофигизм и отсутствие мозгов в придачу)))
Ну насчёт мозгов я в курсе)))
-
Феник помогает заснуть но я от него просыпалась часа в 3 ночи и заснуть до утра не могла.а через какое то время без него вообще заснуть сложно. Поэтому отказалась от него в больнице. Сплю сама:-)
-
ооо, и даже ты фен уже пробовала :) а я думала, что ты хорошая девочка, и ещё ниче не пробовала :D
-
ооо, и даже ты фен уже пробовала :) а я думала, что ты хорошая девочка, и ещё ниче не пробовала :D
я хорошая девочка.его в больнице после операции всем колят и не спрашивают.ну могут и потом по желанию колоть.
-
Решила попробовать.Муж с него вырубается,я-нет,сон беспокойный.Что-то не идет,как и ГАМК-препараты.Странно все это.
-
Я добавила мелаксен к ремерону. Пока нравится этот микс. Засыпать хоть стала нормально)))
-
Я добавила мелаксен к ремерону. Пока нравится этот микс. Засыпать хоть стала нормально)))
Пройдёт время и эта комбинация не будет помогать
-
Пройдёт время и эта комбинация не будет помогать
Угу) Уже не помогает. Может с донормилом ремерон миксить по мере надобности?
-
Вознесенская Л.А.
это была мой лечащий врач,когда лежала в первом меде
-
Я иногда фенибут принимаю, чтоб заснуть - мягко и хорошо действует. Когда совсем никак - сомнол ok.
Мелаксен пробовал курсом - никакого эффекта. Раньше еще валокардинчик употреблял, но психотерапевт советовал не увлекаться - там бром и феназепам, которые, по его мнению, токсичные очень.
Еще как-то в больнице ставили амитриптилин - с него вообще сразу поплохело - дрожь, тревога, такое чувство было, что сердце останавливается bad ...
-
Раньше еще валокардинчик употреблял, но психотерапевт советовал не увлекаться - там бром и феназепам, которые, по его мнению, токсичные очень
фенобарбитал там.Мне от фенобарбитала некомфортно в голове было.Фенозепам мышцы расслабляет,а голову нет.Отец мой не пьянел от водки,сейчас у старшего сына такая же фигня.Странно все это.
-
Самое лучшее снотворное. Если бы не цена, принимала бы его и принимала. У меня проблемы со сном уже года 3. После мелаксена наступает какая-то естесвенная сонливость, не отупение, как на транках, а такая приятная сонливость, как у человека, который рано встал, и весь день работал физическим трудом. И самое интересное в нем то, что он облегчает просыпание, бывало я просыпалась утром сама и спать не хотелось.
-
Самое лучшее снотворное. Если бы не цена, принимала бы его и принимала.
Купите украинский Вита-мелатонин - дешевле намного получится.
-
Купите украинский Вита-мелатонин
у мужа украинский, купил когда был в Украине :D
пьет его у него ночная работа бывет
вчера решили на мне эксперимент начать, выпила две таблетки, спать захотелось быстро в течении получаса заснула где то в 24.30, проснулась в 9, снов не помню,
но сегодня диарея ((((((((((( теперь думаю пить дальше или нет :(
-
По-русски это значит, что у тебя главной(!) эндокринной железой нашего организма - гипофизом - будет меньше выделяться гормонов, которые руководят работой яичников (по-научному, чтоб ты в дальнейшем знала - это называется гонадотропные гормоны) Если их становится меньше, то это ведет к сбоям в работе яичников.
это и обьясняет его контрацептивный эффект?
сейчас пью по пол таблетки
настроение хорошее
засыпаю быстро, просыпаюсь раньше
на живот действия не замечаю
-
это и обьясняет его контрацептивный эффект?
Как сказать - Мелатонин угнетает синтез гонадотропинов, и не только их, ТТГ, например угнетает тоже, но меньше.
НО, как оно будет в реальности - зависит от индивидуальных особенностей эндокринной системы).
Я помню - довольно долго его пила - а цикл так и оставался день-в день)
А вот Мимоза писала, что у нее после Мелаксена нарушился.....
Потому, что у меня много Допамина и мало Пролактина = значит, сильная половая конституция = тут хрен что затормозит)
А у кого тенденция к избытку Пролактина - запросто может и нарушить цикл/овуляции.....
Но если нужна контрацепция - тут полюбому надо что-то более надежное))))
сейчас пью по пол таблеткинастроение хорошеезасыпаю быстро, просыпаюсь раньшена живот действия не замечаю
Вот я на кишки тоже ну вообще никакого действия не замечала)).
-
Мелатонин был открыт А.Б. Лернером в 1958 г. В организме человека мелатонин синтезируется из аминокислоты триптофана, участвующей в синтезе серотонина. Серотонин же под воздействием N-ацетилтрансферазы превращается в мелатонин, являющийся главным нейрогормоном.
Мелатонин представляет собой индольное производное серотонина. За сутки у взрослого человека образуется 30 мкг мелатонина. При этом его концентрация в сыворотке крови в ночные часы в 30 раз больше, чем днем.Показано, что мелатонин продуцируется клетками эпифиза. Клетки, способные к синтезу мелатонина, обнаруживаются в различных органах и тканях, но в большей мере в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Энтерохромаффинные клетки (ЕС-клетки) ЖКТ продуцируют основное количество эндогенного мелатонина. Так, содержание мелатонина в пищеварительном канале в 10–100 раз выше, чем в крови и в 400 раз, чем в эпифизе [31], но его действие остается местным (паракринное, аутокринное, нейрокринное), так как до 95% мелатонина, синтезированного в ЖКТ, поступая в портальную вену, метабилизируется в печени. При этом мелатонин, продуцируемый эпифизом, обладает эндокринным эффектом
Мелатонин является гормоном, к которому имеются как ядерные, так и мембранные рецепторы, располагающиеся в центральной нервной системе и во внутренних органах. Он обладает гипотермическим, антиоксидантным, противоопухолевым, адаптогенным, иммуномодулирующим эффектами, принимает участие в регуляции сна, поведения, уровня холестерина, артериального давления, зрительной и половой функций, деятельности ЖКТ. Оказывает прямое регулирующее действие на гладкие мышцы пищеварительного тракта, стимулируя (в высоких концентрациях) или угнетая (в низких) перистальтику кишечника.
Мелатонин способен ингибировать моторную функцию, блокируя действие холецистокинина и других активаторов сократительной способности мускулатуры ЖКТ [35]. Обусловливает также релаксацию гладкой мускулатуры кровеносных сосудов путем действия на каналы клеточных мембран, улучшая кровообращение в стенке полых органов ЖКТ [1, 45]. В экспериментах выявлено, что мелатонин угнетает продукцию соляной кислоты, обладает антигеликобактерным действием и гастропротективным эффектом [8, 10, 11], повышает секрецию бикарбонатов в двенадцатиперстной кишке [46]. Проявляет мощные антиоксидантные свойства, что позволяет предупреждать повреждения слизистой оболочки пищеварительного тракта, возникающие под влиянием различных агрессивных факторов [51]. Кроме собственного антиоксидантого действия, мелатонин способен стимулировать активность анти-оксидантых ферментов — глутатионпероксидазы и глутатионредуктазы, а также ингибировать индуцибельную NO-синтазу [2, 26, 49].Биоритмы синтеза мелатонина в ЖКТ в основном регулируются приемом и характером пищи. Определены и центральные пути регуляции синтеза мелатонина в органах ЖКТ
Мелатонин игастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ). Исследованиями доказано: экспрессия мелатонина ингибирует выработку цГМФ, что сопровождается стимуляцией тонуса нижнего пищеводного сфинктера и препятствует возникновению гастроэзофагеального рефлюкса. Установлено, что при эрозивной форме ГЭРБ увеличивается количество мелатониниммунопозитивных клеток, связанное с процессами адаптации, направленными на ограничение зоны повреждения. Протективное влияние мелатонина на слизистую оболочку пищевода реализуется посредством ингибирования индуцибельной NO-синтазы [15, 16, 20, 32].
зарегистрируйтесь или войдите чтобы посмотреть ссылку
зарегистрируйтесь или войдите чтобы посмотреть ссылку
Назначение мелатони-на пациентам с ГЭРБ усиливает кровообраще-ние в стенке пищевода, способствует заживлению эрозий, увеличивает содержание простагландина Е2, снижает уровень провоспалительных цитокинов (фактор, некротизирующий опухоли альфа, интерлейкина 1β) иповышает уровень противо-воспалительных цитокинов (интерлейкин-10), определяющих снижение выраженности болевого синдрома при ГЭРБ [37–39]
Мелатонин при циррозе печени и панкреатитах. В ряде работ продемонстрировано, что у пациентов с циррозом печени класса А по Чайльду–Пью наблюдается увеличение уровня мелатонина в сыворотке крови, ассоциированное с активацией механизмов адаптации, направленных на нейропротекцию. В свою очередь, у больных циррозом классов В и С по Чайльду–Пью выявляется значительное снижение уровня сывороточного мелатонина, что ведет к появлению и нарастанию энцефалопатии [23]. Полученные данные позволяют рекомендовать препараты мелатонина в качестве нейропротективного средства у пациентов с циррозом печени.Мелатонин увеличивает секрецию бикарбонатов поджелудочной железой, оказывает протективный эффект на ткань железы. В проведенных клинических исследованиях установлено, что мелатонин способен предотвращать развитие панкреатита [32]. Предшественник мелатонина L-триптофан и сам мелатонин ослабляют выраженность острого панкреатита и защищают от органных повреждений, вызванных острым воспалением ткани поджелудочной железы [33].
У пациентов с синдромом раздраженной кишки (СРК) наблюдаются гиперплазия и гиперфункция мелатонинпродуцирующих клеток, располагающихся в слизистой оболочке кишечника [13]. Соответственно у больных сфункциональной диспепсией (ФД) отмечаются гиперплазия и гиперфункция клеток, продуцирующих мелатонин, в слизистой оболочке желудка [30]. При ФД и СРК обнаруживается достоверное снижение уровня эндогенного мелатонина, сопровождаемое увеличением продукции провоспалительных цитокинов. Степень указанных сдвигов в значительной мере коррелирует с выраженностью органных и системных проявлений как при СРК, так и при ФД [19, 43].Несмотря на отсутствие патогномоничных морфологических отклонений, у пациентов с СРК определяются воспалительные изменения, нарушение слизеобразования, дистрофические изменения и разрушение щеточной каемки призматических клеток, возможны кровоизлияния, истончение или утолщение сосудистых клеток, набухание эндотелия, усиливаются процессы пролиферации и апоптоза колоноцитов [13].
Применение мелатонина у этих больных существенно повышает качество их жизни за счет улучшения психического статуса, снижает клинические и морфологические проявления заболевания [1, 3]. Аналогичные клинико-морфологические эффекты наблюдаются при применении мелатонина у пациентов с ФД [47].Выраженный клинический эффект, оказываемый мелатонином при лечении больных с функ-циональными заболеваниями ЖКТ, связывают с антиноцицептивным действием препарата у пациентов с висцеральной гиперчувствительностью, лежащей в основе развития данной группы болезней [42]. Мелатонин ингибирует также моторику ЖКТ, что может иметь патогенетическое значение при лечении СРК с диареей [51].Соответствующие клинические результаты получены у больных с билиарной дисфункцией, которым в составе схемы терапии назначены препараты мелатонина. Исследователи констатировали более заметное снижение болевого синдрома и улучшение психического статуса у таких пациентов.
www.gastro-j.ru