«СРК форум - Синдром раздражённого кишечника»
Общая категория => Препараты и средства лечения СРК => Тема начата: **************** от 13 Февраль 2009, 00:22:17
-
ГРАНДАКСИН® (Grandaxin®)
Регистрационный номер
Международное непатентованное название: Тофизопам
Торговое название: ГРАНДАКСИН
Лекарственная форма: таблетки
Описание:
Круглые, плоские таблетки в виде диска, белого или серовато-белого цвета, с фаской, с гравировкой "GRANDАХ" на одной стороне и с риской на другой стороне, без запаха или почти без запаха.
Состав:
1 таблетка содержит 50 мг активного вещества - тофизопама, а также вспомогательные вещества: стеариновую кислоту, магния стеарат, желатин, тальк, крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлозу микрокристаллическую.
Фармакологические свойства
Фармакотерапевтическая группа: анксиолитическое средство (транквилизатор)
Код ATX: N05B А23
Фармакодинамика
Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина), оказывает анксиолитический эффект, практически не сопровождающийся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным действием. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных расстройств. Обладает умеренной стимулирующей активностью.
Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат может применяться и у больных с миопатией и миастенией. Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических бензодиазепиновых производных, Грандаксин в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.
Грандаксин относится к дневным анксиолитикам.
Фармакокинетика
При приёме внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Максимальная концентрация в крови достигается в течение 2 часов, после чего концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально. Тофизопам не кумулируется в организме.
Метаболиты его не обладают фармакологической активностью. Выводится главным образом с мочой (60-80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и, в меньшей степени (около 30%), с калом. Период полувыведения составляет 6-8 часов.
Показания к применению
* Неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями;
* Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;
* Расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство)
* Климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами);
* Предменструальный синдром;
* Кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);
* Алкогольный абстинентный синдром;
* Миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.
Противопоказания
* повышенная чувствительность к активному или любому другому компоненту препарата или любым другим бензодиазепинам; состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторым возбуждением, агрессивностью или выраженной депрессией
* декомпенсированная дыхательная недостаточность
* I триместр беременности и период кормления грудью
* синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе)
* одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином.
С осторожностью: декомпенсированный хронический респираторный дистресс, острая дыхательная недостаточность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (например, атеросклероз)
Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.
Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 табл.) 1-3 раза в день.
При нерегулярном применении можно принять 1 - 2 таблетки.
Максимальная суточная доза 300 мг.
Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.
Побочное действие
Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, запор, повышенное отделение газов, тошнота, сухость во рту. В отдельных случаях возможна застойная желтуха.
Со стороны ЦНС: могут наблюдаться головная боль, бессонница, повышенная раздражимость, возбуждение. Иногда бывает спутанное сознание, могут возникать судорожные припадки у больных эпилепсией.
Аллергические реакции: экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд.
Опорно-двигательный аппарат: напряжение мышц, боль в мышцах.
Передозировка
Симптомы: Эффекты подавления функции центральной нервной системы проявляются только после приема высоких доз (50-120 мг/кг веса тела). Такие дозы могут вызвать рвоту, спутанное сознание, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.
Лечение: При выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту. Промыть желудок. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и вызванный диурез не эффективны.
В качестве антагониста можно ввести Флумазенил, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и тофизопама противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются CYP3А4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.
Применение тофизопама с препаратами, подавляющими функции центральной нервной системы (аналгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, H1-антигистаминные, седативно-снотворные, антипсихотические) усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).
Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.
Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.
Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, антагонисты кальциевых каналов) могут усилить эффекты тофизопама. β-блокаторы могут замедлить метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения.
Тофизопам может повысить уровень дигоксина в плазме крови.
Бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.
Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.
Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.
Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.
Тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на ЦНС.
Особые указания
Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.
Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения.
Поэтому тофизопам не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.
Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также органическим поражением головного мозга (например, атеросклерозом).
У больных эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.
Каждая таблетка Грандаксин содержит 92 мг лактозы, что следует учитывать больным, страдающим непереносимостью лактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: Грандаксин существенно не снижает внимание и способность концентрироваться.
Форма выпуска
Таблетки 50 мг. По 10 штук в блистере. 2 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению упакованы в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить препарат при температуре 15-25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 5 лет
Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача
-
Я вместе с афобазолом глотал. Чучуть помогает.
-
Грандаксин года два назад пила, изменений не заметила. Может надо было еще попить.
-
Мне назначали Грандаксин при лечении депрессии.Забавный эффект наблюдался-полнейшая умиротворенность и погружение в себя,но только до тех пор,пока кто-нибудь не изъявлял желание со мной пообщаться.Сразу же накатывала дикая злоба,типа-мне так хорошо,спокойно,какого черта кайф ломают!!! >:D >:D >:D
:D
После отмены препараты симптомы исчезли :)
-
Во, мне тоже его назначили. Пока только 3й день пью. Не знаю, может, поможет. До этого афабазол пробовала - но оч легкий.
-
Вот почитала про данный препарат. Так в числе побочных эффектов:
Со стороны ЖКТ - снижение апетита, тошнота, метеоризм. Центральная нервная система: головная боль, нарушение сна, гиперактивность, агрессия.
Ну и на фига тогда его принимать??
-
Побочные эффекты ВОЗМОЖНЫ,но вовсе не обязательны.Все индивидуально!
-
Докладываю: пью его уже 5й день - все ок. Даже лучше стало, реально. Ушло хождение-брожение в кишечнике, метеоризм... может, поможет? ой как надеюсь!!! но не все симптомы исчезли, конечно. Подождем...
-
Два года назад мне его то же назначали, пачку выпила эффекта вообще не заметила. психиатр сказал - левый, пустышка. Хотя удивился, т.к. в тот период такой левый завезли в аптеку, как он выразился "Кому прописывали, башню срывало". Вот . Я его теперь вообще принимать боюсь.
-
Странно.. как это башню срывало? это ж анксиолитик. Даже не АД. От него сонливость может быть, аллергия, сухость во рту... И зачем тогда его прописывать, если Башню Срывало - не понятно:) Мне он помогает... и живот себя ведет потише...
-
У меня "не срывало". Просто у нас в городке одна аптека, и туда завезли партию грандаксина , которая действовала ужасно.(ну это психиатр предупредил, что бы в этой аптеке не брала).
-
Итак, мой опыт грандаксиновый оказался неудачным. Стало тошнить, мутить и по итогу я его бросила пить, хотя и помогал, блин. На следующий день все встало на свои места. Теперь решила, что буду таблетки ограничивать. Хватит:)
-
Мне мой гастроэнтеролог выписывала курс пропивания 2 недели кажется. Я пила Абактал, Бифиформ и Грандаксин. Стало действительно лучше где-то на недели 3 . А потом все по новой с новой силой( Где же чудо лекартво, чтобы навсегда???
-
Странно, очень короткий курс вам прописали вообще-то... так он толком и подействовать-то не успел... вообще, гастроэнтерологи не умеют правильно назначать АДы и транки. По своему опыту скажу. Сходите к психоневрологу. Вот именно он (а даже не психотерапевт) более точно подберет препарат, ибо это психосоматика. А психотерапевты на голову все скидывают в основном и как бы "отсюда все беды". Так-то оно так, но только они часто начинают бошку лечить не в купе с животом, а отдельно. А надо все проявления вместе складывать... НО! к психотерапевту за лечением души, все равно ходить надо. Так что при срк, как я поняла, нужно 3 врача.
-
Banditka, спасибо за совет. Не можешь посоветовать врача психоневролога в Москве? Тебе какой-то помог?
-
Banditka, спасибо за совет. Не можешь посоветовать врача психоневролога в Москве? Тебе какой-то помог?
Да конкретно пока не могу. Потому как к новому хожу. Эффект не проверен и не закреплен. Поэтому пока рекомендовать не буду. Она из клиники при Управлении делами президента. Через месяц-два посмотрим. Тогда порекомендовать смогу. А так в поликлинике более ли менее нормальной должен быть психоневролог. Попробуйте в ведомственную какую-нить рядом с домом обратиться, если что. Там точно должен быть.
-
Так что при срк, как я поняла, нужно 3 врача.
Это точно, причем в грамотной клинике они должны консилиум проводить, у нас же приходится искать этих врачей методом тыка, а потом объединять их рекомендации. У меня терапевт в одной клинике, невропатолог в другой, гастроэнтерологи в третьей и четвертой. Один помешан на дисбактериозе, другой на патогенных кишечных палочках :)Психотерапевта там нет, где невропатолог, а то я бы еще и к ней записалась :D.Но она мне не хуже психотерапевта помогает, очень понимающая тетенька, к ней ходить приятно. Кстати, один мой гастроэнтеролог как раз из клиники управ.делами президента. Но его вечно приходится ждать по два часа - носится по палатам.
-
Я тоже принимала Грандаксин, эффект есть - но только в плане полного спокойствия :) Так что я его постоянно не принимаю, а только тогда, когда становится стрессовая обстановка или перед важными событиями. Когда начинаешь нервничать и кишечник начинает судорожно сокращаться.... >:D >:D >:D
-
девочки! я принимала грандаксин дня 3-4, и у меня в моче кровь пошла, извините за подробности....короче мне его нельзя наверно.....
-
Юленька, я не знаю таких побочных действий, но знаю точно, что принимать его нужно не больше двух таблеток в день и в первой половине дня.
-
врединка, я не помню тогда я его принимала! :-[ а еще я принимала АФОБАЗОЛ эт как антидепрессант! и мне кажется я от него еще чаще хожу на горшок!!! >:D
-
а еще я принимала АФОБАЗОЛ эт как антидепрессант!
Афобазол-это транквилизатор,анксиолитик.Противотревожное,короче.
По поводу приема Афобазола высказываемся вот в этой теме: http://forum.srk.su/index.php?topic=681.0
-
Мне не помог. Вообще никакого эффекта не заметила. врач сказал что часто у женщин цикл нарушается - так вот у меня НЕ нарушился. Возможно пила мало (только не помню уже сколько - сколько врач сказал - так и пила)
-
Я его принимал два раза курсами по 1 месяцу. Видимых результатов он не дал, что пил что не пил. Причем оба психотерапевта назначив этот препарат с феварином на ночь, а другой с другим препаратом. Вообщем эффекта не ощутил. Думаю психотерапевты назначив данный препарат слабинький. На него обычный рецепт выписывают,который действует месяц. Был бы реально силный препарат рецепт был бы действительный 10 дней максимум.
-
Brungilda,какая я же вы молодец! Мне бы такой характер и силу духа! Вы сильно мне помогаете всеми своими постами rose А я даже боюсь грандаксин попробовать,хоть мне его и прописали,психика то совсем нестабильна..
-
Фея, а мне грандаксин не помог =(((
-
Мне тоже гастроэнтеролог выписала грандаксин. Пью 2 неделю, пока никаких изменений не заметила, ни в физиологии, ни в психике, даже побочки никакой :) Врач сказала при СРК пить надо не меньше полугода...
-
Я тоже пила Грандаксин,не помог.
-
Скорпиончик
А ты сколько его принимала?
-
Скорпиончик
А ты сколько его принимала?
Лина,я честно уже и не помню. :)
-
И мне не помог. Только хуже было, есть не могла вообще. Постоянная тошнота.
-
у меня сегодня неврапотолог спросила выписывали ли мне когда-нибудь грандаксин, видимо выписать хотела...хз
-
Принимал. Эффекта ноль, как и с Афобазола.
-
мне когда врач его назначал, вроде говорил(но тут не уверен), что оно купирует или снижает вегетативные проявления тревоги и таким обрзом её гасит. В общем-то так оно и действовало. Ладони по крайней мере у меня потеть перестали.
-
но она только спросила назначали его раньше, я сказала, что нет, но почему-то не назначила
-
В качестве анксиолитического средства он используется в дозах от 50-300 мг в день, разделенных до 3 суточных (из-за короткого периода полувыведения препарата). Пик плазмы достигается через два часа. Терапевтический эффект не является немедленным, но устанавливается в первые дни лечения, поэтому он не пригоден для лечения острых эпизодов, но при длительном лечении, благодаря тому, что он не вызывает явлений толерантности. [9]
Показано, что длительное лечение СИОЗС вызывает активацию ферментов PDE4, и это, как полагают, способствует уменьшению эффективности этих лекарств во времени. [10] Таким образом, комбинация ингибитора PDE4, такого как tofisopam, была предложена в качестве дополнительного лечения для SSRI как для снижения эффективности антидепрессанта, так и для синергического терапевтического эффекта.
(http://s1.stuffed.ru/y2017/12-16/0/568040.png)
Tofisopam представляет собой 2,3-бензодиазепин, в отличие от других молекул, принадлежащих к этому фармакологическому классу, которые обычно представляют собой 1,4 или 1,5 бензодиазепинов. Это объясняет его уникальные фармакологические свойства. [12]
Молекула присутствует в двух энантиомерных формах (у нее есть хиральный центр). Оба являются психоактивными, но изомер D находится в исследовании для лечения синдрома раздраженной толстой кишки.
Механизм действия Tofisopam еще не был хорошо выяснен. В отличие от других бензодиазепинов он не связывается с ГАМК- рецепторами, но проявляет аффинность к некоторым изоформам фермента фосфодиэстеразы [13], в частности, PDE2, PDE4, PDE10 (широко экспрессируется в полосатом теле [14] ), где он действует как ингибитор. Ингибирование этих ферментов изменяет уровень фосфорилирования вторых мессенджеров (таких как циклический аденозинмонофосфат cAMP и циклический гуанозинмонофосфат cGMP), что активирование различных киназ в конечном итоге приводит к увеличению уровня фосфорилирования (и, следовательно, изменения активности) некоторых белков. [15]
Считается, что ингибирующая активность PDE2 ответственна за эффекты анксиолитической и когнитивной стимуляции. [16] Блокировка активности PDE4 показала антидепрессивное и антипсихотическое действие в некоторых экспериментальных моделях. [17] Ингибирование PDE10 косвенно изменяет активность дофаминергической системы, уменьшая реакцию рецептора D2 и облегчая реакцию рецептора D1 в префронтальных путях.
https://it.wikipedia.org/wiki/Tofisopam
-
Начал прописанный ПТ курс грандаксина - утром 50мг. Ем 4-ый день - пока никаких изменений, может только слегка убрал излишнее перевозбуждение при физ. и псих. нагрузках. Побочек не увидел.
Почитав показания для применения грандаксина (тофизопама) - формально никаких претензий к ПТ нет, выписано верно, исходя из моих жалоб и диагноза, но только в части психики, а вот для лечения СРК мне кажется потенциирование ГАМК-рецепторов не окажет влияния. Не врач, чтобы делать такие выводы, но как пациент имею право на эффективную терапию и выводы буду делать из реального опыта прописанного лечения.
-
очень слабый, эффекта не почувствовал, плацебо какое то
-
очень слабый
так и есть. особого эффекта ждать не стоит.
Этот препарат скорее для совсем легких расстройств
-
Верно, ем как будто мел. Оставшееся время усилю дозу до 100мг.
-
Завершил курс грандаксина. Несколько дней увеличил дозу до 100mg.
Со стороны СРК - никаких изменений, тофизопам для него пустышка, что и следовало ожидать по действию.
Со стороны психики поймал себя на мысли, что постоянно стал отвечать "подождите", "иду, иду", "сейчас, сейчас" и т.п. Это не торможение, а видимо на любое действие или мысль стало требоваться больше усилий мозгу и он воспринимает это как опоздание ответа. Ощущение, что ничего не успеваю, время идет быстро, раздражаюсь, когда ко мне обращаются. Вегетативные косяки он тоже не исправил.
Итог: тофизопам в утиль. В феврале сяду на Эсциталопрам.