Новый мультимодальный антидепрессант. Продается в Европе, на Украине, одобрен в США.
Показания
Лечение большого депрессивного расстройства у взрослых.
Механизм действия
Механизм действия вортиоксетину, как полагают, связан с его мультимодальной активностью, которая является сочетанием двух фармакологических механизмов: прямой модуляции активности рецепторов и ингибирования транспортера серотонина (5-НТ). Доклинические данные показывают, что вортиоксетин является антагонистом 5-НТ 3 , 5-HT 7 и 5-HT 1D рецепторов, частичным агонистом 5-HT 1B рецепторов, агонистом 5-HT 1A рецепторов и ингибитором 5-HT транспортера, вызывает модуляцию нейротрансмиссии в нескольких системах, в том числе серотонина, норадреналина, дофамина, гистамина, ацетилхолина, ГАМК и глутамата. Такая мультимодальная активность, как полагают, обеспечивает антидепрессанты и анксиолитические эффекты, а также улучшение когнитивной функции, обучения и памяти в условиях доклинических исследований вортиоксетину. Кроме того, доклинические исследования указывают, что вортиоксетин не вызывает сексуальной дисфункции. Точный вклад каждой составляющей этого механизма в наблюдаемый фармакодинамический профиль остается неясным, поэтому следует применять внимание при экстраполяции доклинических данных непосредственно на человека.
Установлено, что захват транспортера серотонина различными суточными дозами вортиоксетину составляло примерно 50% - дозой 5 мг, 65% - в дозе 10 мг и более 80% - дозой 20 мг. Вортиоксетин клинически показал антидепрессивным действием при захвате транспортера 5-НТ на 50%.
Способ применения
Бринтелликс принимают внутрь с пищей или без.
Начальная и поддерживающая дозы составляют 10 мг один раз в сутки.
В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента дозу можно увеличить максимально до 20 мг в сутки или снизить минимально до 5 мг в сутки.
После устранения симптомов депрессии рекомендуется продолжать лечение еще 6 месяцев для укрепления антидепрессивного эффекта.