ПАПАВЕРИН [6,7-диметокси-1-(3,4-диметоксибензил)изохинолин; ф-ла I], мол. м. 339,45; бесцв. кристаллы; т. пл. 1470C; не раств. в воде, раств. в горячем этаноле и хлороформе. Слабое основание, образует кристаллич. гидрохлорид (т. пл. 2250C, раств. в воде, плохо в этаноле), пикрат (1860C). Папаверин-алкалоид. содержащийся в растениях рода мак (Papaver) семейства маковых, в частности в маке снотворном (P. somniferum). Биогенетич. предшественник папаверина-тетрагидропапаверин (II), к-рый образуется из норретикулина (III). Папаверин выделяют из опия (высохшего на воздухе млечного сока несозревших плодов снотворного мака), содержащего 0,5-1% этого алкалоида. Однако б. ч. последнего получают синтезом из вератрового альдегида (3,4-диметоксибензальдегида) и гипуровой к-ты C6H5C(О)NHCH2COOH.
Папаверин понижает тонус и уменьшает сократит, деятельность гладкой мускулатуры. Применяют (в виде гидрохлорида) как СПАЗМОЛИТИЧЕСКОЕ и сосудорасширяющее ср-во.
Папаверин был выделен из опиума Мерком 1848 году. В промышленных объемах выпускается с 1930 года фирмой Хиноин, Венгрия. В 1961 году было создано гидрированное производное папаверина — дротаверин, получивший торговое наименование но-шпа. Но-шпа близка по химической структуре и механизму действия к папаверину. Оба являются ингибиторами фосфодиэстеразы (ФДЭ) IV типа и антагонистами кальмодулина. При этом избирательность действия но-шпы в отношении ФДЭ заметно больше и селективность её воздействия на гладкие мышцы выше в 5 раз, чем у папаверина. Но-шпа является более эффективным препаратом, чем папаверин, однако в России папаверин остаётся популярным лекарством, как в силу сложившейся традиции, так и низкой цены.
При лечении болей слабой и средней интенсивности в области живота и таза папаверин, наряду с иными спазмолитиками (дротаверином, мебеверином, гиосцина бутилбромидом, отилония бромидом и другими) является препаратом первой ступени, которые, в случае отсутствия положительного эффекта при монотерапии спазмолитиками и при длительных и усиливающихся болях в животе заменяются на препараты второй ступени.
Папаверин, хотя и обладает менее выраженным, чем но-шпа, спазмолитическим действием, обычно вполне эффективно купирует острые спазмы различного генеза. Однако при хронической патологии, такой как синдром раздражённой кишки или расстройства билиарного тракта, перорального приёма таких средств в терапевтических дозах часто недостаточно и возникает необходимость увеличения их дозы или парентерального введения. Хотя папаверин обычно хорошо переносится, в больших дозах или при внутривенном применении он может вызывать головокружение, понижение возбудимости миокарда, нарушение внутрижелудочковой проводимости, вплоть до развития атриовентрикулярной блокады. В такой ситуации папаверин должен быть заменён мебеверином, обладающим селективностью действия в отношении гладких мышц пищеварительного тракта, преимущественно толстой кишки и не влияющим на гладкомышечные стенки сосудов.
Имеется целый ряд публикаций, в которых видные российские гастроэнтерологи высказывают мнение, что при лечении болезней ЖКТ мебеверин более эффективен и имеет меньше побочных эффектов, чем папаверин и но-шпа.
Также ведущие российские гастроэнтерологи предупреждают, что папаверин, как и другие миогенные спазмолитики, вследствие их расслабляющего действия на нижний пищеводный сфинктер, не рекомендованы при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Добавлено: 11 Август 2010, 08:44:31
Научные статьи о спазмолитиках.
Белоусова Е.А. Спазмолитики в гастроэнтерологии: сравнительная характеристика и показания к применению // Фарматека.– 2002. – № 9. – с. 40–46.
Баранская Е.К. Боль в животе: клинический подход к больному и алгоритм лечения. Место спазмолитической терапии в лечении абдоминальной боли // Фарматека. – 2005. – № 14 (109).
Автор
Тема: Лекарства от кишечных спазмов... (Прочитано 61000 раз)