Приколы:http://www.ngpedia.ru/id83556p1.html
Большая Энциклопедия Нефти Газа
Чистая 5-аминосалициловая кислота кристаллизуется в виде мелких бесцветных кристаллов ст. пл. Применяется как промежуточный продукт в производстве красителей.
зарегистрируйтесь или войдите чтобы посмотреть ссылкуОпыт применения высоких доз месалазина (салофалька®) при лечении тяжелых вариантов обострения язвенного колита
Проф. В.Ю. Голофеевский, канд. мед. наук А.В. Герасимова, доц. С.И. Ситкин
Военно-медицинская академия, Санкт-Петербург
Механизм действия 5-АСК (месалазина) до конца еще не изучен.
В начале 40-х годов в клиническую практику для лечения больных ЯК был введен сульфасалазин. Около 75% сульфасалазина под влиянием бактериальных азоредуктаз подвергается расщеплению в толстой кишке на два компонента: 5-АСК (месалазин) и сульфонамидный компонент сульфапиридин. В конце 70-х – начале 80-х годов было доказано, что сульфапиридин не обладает собственной противовоспалительной активностью, отвечая при этом за весь спектр побочных эффектов сульфасалазина (от тошноты, рвоты, зуда, головокружения, головной боли и аллергического ринита до импотенции). Частота побочных эффектов достигает, по некоторым данным, 55%, составляя в среднем 20-25%.
После того как было установлено, что единственным активным противовоспалительным компонентом сульфасалазина является 5-АСК (месалазин), дальнейшие перспективы в разработке препаратов для лечения ЯК были связаны именно с месалазином. Первым препаратом месалазина стал салофальк (1984 год), который до сих пор занимает лидирующие позиции и активно применяется в 51 стране мира.
Таблетки и гранулы салофалька имеют покрытие из эудрагита L и начинают освобождать месалазин постепенно во время пассажа по кишечнику. При этом около 20-25% высвобождается в терминальном отделе подвздошной кишки, а 70-75% – в толстой кишке (что имеет принципиальное значение, так как 5-АСК легко всасывается в тонкой кишке и уже в слизистой оболочке начинает превращаться в неактивную N-5-АСК). Следует отметить, что существуют четкие различия в отношении высвобождения месалазина в зависимости от покрытия таблеток. Так, например, таблетки, содержащие микросферы с покрытием из этилцеллюлозы (пентаса) начинают высвобождать 5-АСК уже в желудке при значениях pH, равных 1. К моменту поступления препарата в терминальный отдел подвздошной кишки из таблеток пентасы освобождается уже до 20% принятой дозы месалазина (Layer и соавт., 1995). Кроме того, исследования Lauersen и соавт. (1990) свидетельствуют о том, что общий уровень суточного выделения 5-АСК и N-ацетил-5-АСК (с мочой и калом) при приеме пентасы составляет только 74% (при 98%-м уровне выделения при приеме таблеток салофалька). По всей видимости, около 25-30% 5-АСК остается в микросферах и в конечном итоге не освобождается.
Добавлено: [time]03 сентября 2012, 10:30:21[/time]
На фоне приема салофалька крайне редко наблюдаются побочные эффекты (диарейный синдром, потенциальная нефротоксичность). Кроме того, имеются данные, что при длительном применении месалазина частота возникновения карцином на фоне ЯК становится такой же, как в популяции, или даже несколько ниже.
Добавлено: [time]03 сентября 2012, 10:31:32[/time]
Выводы
Назначение салофалька в суточной дозе 8,0 г (4,0 г из них применяют в форме ректальных клизм, 4,0 г – per os) позволяет добиться существенного улучшения клинико-лабораторных и эндоскопических симптомов у пациентов с тяжелым вариантом обострения язвенного колита, обеспечивая достижение полной клинико-эндоскопической ремиссии заболевания у 69% пациентов.
Добавлено: 03 Сентябрь 2012, 11:44:40
зарегистрируйтесь или войдите чтобы посмотреть ссылку Интересные схемы и формулы хим. превращений:
Ароматические кислоты, гидроксикислоты и их производные.
Автор
Тема: Салофальк, Пентаса, Месакол и пр. 5-АСК (Прочитано 557278 раз)