Наташа,наберив поисковике -ПРОКИНЕТИКИ И ТЫ ПОЙМЕШЬ,ЧТО ПОЛЬЗОВАЛАСЬ,только их оказывается уже много разных.
ГАНАТОН
(itopride | итоприд)
Регистрационный номер
Торговое название препарата: Ганатон
Международное непатентованное название (МНН): итоприд
Химическое название: N-[4-[2-(диметиламино)этокси]бензил]-3,4-диметоксибензамина гидрохлорид.
Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой.
Состав: активное вещество – итоприда гидрохлорид 50 мг; вспомогательные компоненты (мг в 1 таблетке) : лактоза – 34,975 (включая избыток вследствие потери в массе при производстве – 2,93%) , крахмал кукурузный – 15,0, кармеллоза – 20,0, кислота кремневая безводная – 4,0, магния стеарат – 1,0, гипромеллоза – 4,4 , макрогол 6000 – 0,4, титана диоксид – 0,2 , воск карнауба – 0,025.
Описание: белые круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне и гравировкой «НС 803» на другой.
Фармакотерапевтическая группа – моторики ЖКТ стимулятор – ацетилхолина выброса стимулятор.
Код АТХ - A03FA .
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Механизм действия
Итоприда гидрохлорид усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма D2-допаминовых рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.
Фармакодинамика
Итоприда гидрохлорид дает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывал дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.
Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма D2-рецепторов и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.
Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение.
Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.
Фармакокинетика
Всасывание
Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме (Смах ) 0,28 мкг/мл достигается через 0,5-0,75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида.
При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50-200 мг три раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.
Распределение
Итоприда гидрохлорид на 96% связывается с белками плазмы, в основном с альбумином. Связывание с альфа1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.
Итоприд активно распределяется в ткани (объем распределения 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.
Итоприд метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомнорецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром “запаха рыбы”). У больных с триметиламинурией период полуэлиминации итоприда увеличивается.
По данным фармакокинетических исследований in vivo, итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.
Выведение
Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно.
Терминальный период полуэлиминации итоприда гидрохлорида равняется около 6 ч.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Итоприда гидрохлорид применяют для симптоматического лечения функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), в частности купирования вздутия живота, быстрого насыщения, боли или дискомфорта в верхней половине живота, анорексии, изжоги, тошноты и рвоты.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
* повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата;
* пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией;
* детский возраст (до 16 лет);
* беременность и период лактации.
С осторожностью применяется
Вследствие усиления итопридом действия ацетилхолина, следует назначать с осторожностью из-за возможного развития холинэргических побочных реакций у категории пациентов, для которых их появление, может усугубить течение основного заболевания.
Применение в период беременности и при кормлении грудью
Применять Ганатон во время беременности и лактации рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а ожидаемая польза перевешивает возможный риск.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Обычно взрослым назначают внутрь по 1 таблетке Ганатона 50 мг 3 раза в сутки до еды . Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста больного.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции : гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилаксия.
Эндокринные нарушения : повышение уровня пролактина, гинекомастия.
Со стороны нервной системы : головокружение, головная боль, тремор.
Со стороны ЖКТ: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота, желтуха.
Изменения лабораторных показателей: повышение активности аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гаммаглютамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы и уровня билирубина.
зарегистрируйтесь или войдите чтобы посмотреть ссылку
