Печать

[Академик]

зарегистрируйтесь или войдите чтобы посмотреть ссылку
ПРОТИВОГЕЛЬМИНТНЫЕ ХИМИОПРЕПАРАТЫ

Противогельминтные препараты используются при гельминтозах - заболеваниях (инвазиях) различной тяжести, вызываемых паразитическими червями - гельминтами. За последние годы арсенал наиболее клинически значимых противогельминтных препаратов сократился, в связи с чем их традиционная классификация, построенная по принципу действия на определенные виды гельминтов (круглые - нематоды; ленточные - цестоды; сосальщики - трематоды), несколько утратила свое значение. Основные противогельминтные препараты, которыми располагает современная  медицина, можно систематизировать по структурным особенностям: производные бензимидазола (левамизол, мебендазол, албендазол) и препараты других химических групп (пирантела памоат, диэтилкарбамазин, никлозамид, празиквантел, ивермектин).
Добавлено: 29 Март 2012, 20:09:33Производные бензимидазола
Левамизол

Характеризуется узким спектром активности. Действует только на некоторые круглые гельминты. Является одним из препаратов выбора для лечения аскаридоза.
Механизм действия

Противогельминтный эффект обусловлен нарушением биоэнергетики гельминтов и парализующим действием.
Спектр активности

Аскариды, острицы и некоторые другие нематоды.
Фармакокинетика

Хорошо и быстро всасывается в ЖКТ. Пиковая концентрация в крови развивается через 1,5–2 ч. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, экскретируется преимущественно почками. Период полувыведения - 3–4 ч.
Нежелательные реакции

Как правило, хорошо переносится, НР развиваются менее чем у 1% пациентов.

ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, металлический привкус во рту, стоматит.

Гематологические реакции: чаще - агранулоцитоз, реже - лейкопения, тромбоцитопения.

Нервная система: периферические полинейропатии.

Аллергические реакции: сыпь и др.
Показания

Аскаридоз.

Энтеробиоз.
Противопоказания

Гиперчувствительность к левамизолу.

Беременность.

Кормление грудью.

Агранулоцитоз.
Предупреждения

Гиперчувствительность. Возможна перекрестная гиперчувствительность к другим производным бензимидазола.

Беременность. У животных выявлено эмбриотоксическое действие. Адекватных исследований безопасности у людей не проводилось. Применение при беременности не рекомендуется.

Кормление грудью. Адекватных исследований безопасности не проводилось. Применение при кормлении грудью не рекомендуется.

Нарушения кроветворения. У пациентов с исходными нарушениями кроветворения возрастает риск гематотоксичности левамизола. Следует применять с осторожностью. При агранулоцитозе препарат противопоказан.
Лекарственные взаимодействия

Левамизол может усиливать эффект непрямых антикоагулянтов группы кумарина. Необходим контроль протромбинового времени с возможной коррекцией дозы антикоагулянтов.
Информация для пациентов

Строго соблюдать режим дозирования и схему лечения.

Не использовать препараты с истекшим сроком годности.

Соблюдать правила личной гигиены.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

При энтеробиозе следует провести лечение всех совместно проживающих людей.

Мебендазол

Обладает структурным сходством с левамизолом, но имеет несколько более широкий спектр активности.
Механизм действия

Противогельминтное действие обусловлено нарушением синтеза клеточного тубулина, утилизации глюкозы и торможением образования АТФ.
Спектр активности

Аскариды, острицы, анкилостомы, власоглав, трихинеллы и ряд других нематод. Личиночные стадии некоторых цестод (эхинококк, альвеококк).
Фармакокинетика

Медленно и неполно всасывается в ЖКТ. Биодоступность повышается при приеме с пищей, особенно жирной. Максимальная концентрация в крови развивается через 2–5 ч. Связывание с белками плазмы крови - 90–95%. Накапливается в печени, жировой ткани, личиночных кистах. Проникает через плаценту. Частично метаболизируется в печени. Более 90% выводится с калом. Период полувыведения - 2,5–5,5 ч.
Нежелательные реакции

ЖКТ: преходящая боль в животе, диарея, реже - тошнота и рвота.

Кожа и ее придатки: сыпь, крапивница, алопеция (редко).

ЦНС: головная боль, головокружение.

Гематологические реакции: нейтропения.
Показания

Энтеробиоз.

Аскаридоз.

Анкилостомидоз.

Трихоцефалез.

Трихинеллез.

Эхинококкоз.

Полиинвазия.
Противопоказания

Гиперчувствительность к мебендазолу.

Беременность.

Кормление грудью.

Возраст до 2 лет.

Неспецифический язвенный колит.

Болезнь Крона.
Предупреждения

Гиперчувствительность. Возможна перекрестная гиперчувствительность к другим производным бензимидазола.

Беременность. Проникает через плаценту. У животных выявлено тератогенное и эмбриотоксическое действие. Адекватных исследований безопасности у людей не проводилось. Применение при беременности не рекомендуется.

Кормление грудью. Адекватных исследований безопасности не проводилось. Применение при кормлении грудью не рекомендуется.

Педиатрия. Адекватных исследований безопасности у детей до 2 лет не проводилось, поэтому не рекомендуется использовать препарат в этой возрастной группе.

Нарушение функции печени. Возможна кумуляция мебендазола и повышение риска развития НР. Следует назначать с осторожностью.

Заболевания ЖКТ. При воспалительных заболеваниях ЖКТ возможно увеличение биодоступности мебендазола и повышение риска развития НР. Следует применять с осторожностью. У пациентов с неспецифическом язвенным колитом и болезнью Крона назначать не рекомендуется.
Лекарственные взаимодействия

Карбамазепин усиливает метаболизм мебендазола в печени и ослабляет его противогельминтный эффект при лечении эхинококкозов. В таких ситуациях необходима замена карбамазепина вальпроевой кислотой. В то же время, активность мебендазола в отношении кишечных гельминтов на фоне применения карбамазепина не ослабляется.
Информация для пациентов

Строго соблюдать режим и схему лечения. Выдерживать длительность терапии.

В течение одних суток после приема препарата не принимать алкоголь, жирную пищу и слабительное.

Соблюдать правила личной гигиены.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

При энтеробиозе следует провести лечение всех совместно проживающих людей.