«СРК форум - Синдром раздражённого кишечника»

Расширенный поиск  

Новости:

Из за проблем с почтой, оповещения приходят только на ящики от yandex (через раз) и rambler. Также рекомендуем проверять папку "спам"

Автор Тема: Иксел (милнаципран)  (Прочитано 4618 раз)

0 Пользователей и 1 Гость просматривают эту тему.

lexejАвтор темы

  • Осваиваюсь на форуме
  • *****
  • Репутация 2
  • Оффлайн Оффлайн
  • Пол: Мужской
  • Сообщений: 85
Иксел (милнаципран)
« : 16 Май 2012, 11:10:55 »

Иксел

Иксел - антидепрессант активирующего действия, ингибитор обратного захвата норадреналина и серотонина. Применяется для лечения депрессивных состояний (депрессии) различной степени тяжести у взрослых.

Латинское название:
ИКСЕЛ / IXEL.

Состав и форма выпуска:
Иксел капсулы по 28 и 56 шт. в упаковке.
1 капсула Иксел содержит мильнаципрана гидрохлорид 25 или 50 мг.

Активное-действующее вещество:
Милнаципран / Milnacipran.

Свойства / Действие:
Иксел - антидепрессант активирующего действия. Иксел ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина. Иксел не имеет сродства к м-холинорецепторам, a1-адренорецепторам, гистаминовым Н1-рецепторам, а также допаминовым, бензодиазепиновым и опиоидным рецепторам.

Фармакокинетика:
После приема Иксела внутрь мильнаципран хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность Иксела составляет около 85%. Сmax в плазме крови достигается приблизительно через 2 ч после приема. Равновесное состояние достигается через 2-3 дня регулярного приема. Связывание с белками плазмы составляет около 13% и не сопровождается насыщением. Биотрансформируется, главным образом, путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. T1/2 составляет около 8 ч. Выводится преимущественно почками (90%) в неизмененном виде. После повторных приемов Иксела мильнаципран полностью выводится из организма за 2-3 дня после отмены препарата.

Показания:

Иксел применяется при депрессивных состояниях различной степени тяжести у взрослых.
Способ применения и дозы:
Иксел принимают внутрь, предпочтительно во время еды, по 50 мг 2 раза в сутки, в первой половине дня, в течение нескольких месяцев. В зависимости от выраженности симптоматики доза Иксела может быть увеличена до 250 мг. Длительность терапии Икселом устанавливают индивидуально.
У пациентов с почечной недостаточностью необходимо уменьшение дозы Иксела в зависимости от значений клиренса креатинина.

Передозировка:
Симптомы: при случайном увеличении дозы Иксела - тошнота, рвота, потливость, запоры. При приеме Иксела в дозе, превышающей 800-1000 мг - рвота, затруднение дыхания, тахикардия. После приема в чрезмерно высокой дозе (1900-2800 мг мильнаципрана) в сочетании с другими психотропными препаратами (чаще всего бензодиазепинами) к описанным выше симптомам добавляются сонливость, гиперкапния, нарушения сознания.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Рекомендуется медицинское наблюдение за состоянием пациента не менее суток. Специфического антидота нет.

Противопоказания:

индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) компонентов Иксела;
доброкачественная гиперплазия предстательной железы и обструкция мочевыводящих путей другого генеза;
одновременный прием ингибиторов МАО типа А и Б, селективных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина (суматриптана), адреналина, норадреналина, клонидина, дигоксина, моклобемида;
беременность, кормление грудью;
детский и подростковый возраст (до 15 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью:
В связи с незначительным прохождением мильнаципрана через фетоплацентарный барьер, а также незначительным выделением его с грудным молоком, применение Иксела при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.
В настоящее время не существует данных о возможном тератогенном или фетотоксическом действии Иксела.

Побочные действия:
Головокружение, потливость, тревога, приливы, тремор, сердцебиение, сухость во рту, тошнота, рвота, запор, задержка мочеиспускания, повышение активности трансаминаз, серотонинергический синдром.
Побочные эффекты Иксела отмечаются редко, преимущественно в течение первых 2 недель терапии, обычно самостоятельно купируются по мере регрессии депрессивной симптоматики и не требуют отмены препарата.

Меры предосторожности и особые указания:
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшение дозы Иксела в зависимости от клиренса креатинина.
С осторожностью назначают Иксел пациентам с судорожными припадками в анамнезе, с артериальной гипертензией, кардиомиопатией.
Для уменьшения выраженности побочных эффектов рекомендуется постепенное повышение дозы Иксела.
Иксел можно назначать не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Кроме того от момента отмены препарата Иксел до начала терапии ингибиторами МАО должно пройти не менее 7 дней.
При проведении на фоне терапии Икселом местной анестезии препаратами, содержащими адреналин или норадреналин, доза анестетиков не должна превышать 0.1 мг за 10 мин и 0.3 мг за 1 ч.
Во время терапии Икселом не допускается употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению и управлению механизмами:
Не следует применять Иксел во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Лекарственное взаимодействие:
Иксел несовместим с ингибиторами МАО и серотонинергическими средствами (типа триптофана, фенфлурамина, суматриптана).
Иксел уменьшает гипотензивный эффект клонидина и его производных.
Иксел изменяет уровень лития (лития карбонат) в крови (опасность развития серотонинергического синдрома).
Эпинефрин и норэпинефрин (адреналин и норадреналин) провоцируют развитие гипертонического криза и аритмии.
Дигоксин (особенно при парентеральном применении) усиливает гемодинамические расстройства.

Условия хранения:
Хранить в сухом, прохладном месте при температуре не выше 30°.
Срок годности: 3 года.
Условия отпуска из аптеки - отпускается по рецепту.
Записан

Пeтр

  • Знающий участник
  • *****
  • Репутация 21
  • Оффлайн Оффлайн
  • Пол: Мужской
  • Сообщений: 543
Re: Иксел (милнаципран)
« Ответ #1 : 01 Июль 2013, 16:13:29 »

В какой дозировке принимаете? Потенцию снижает?
Записан
Ах, как хочется жить, жить, жить...

kt315

  • Участник форума
  • *****
  • Репутация 14
  • Оффлайн Оффлайн
  • Сообщений: 172
Re: Иксел (милнаципран)
« Ответ #2 : 06 Июль 2018, 10:24:26 »

Гугл-перевод ссылок из вики:

зарегистрируйтесь или войдите чтобы посмотреть ссылку
Цитировать
Мидалципран не ингибировал активность моноаминоксидазы in vitro или in vivo. [...] Взаимодействие между midalcipran и рецепторами нейротрансмиттеров и сайтами связывания в ЦНС изучалось у крысы по сравнению с имипрамином и дезипрамином. В отличие от этих двух антидепрессантов, мидальципран не проявлял аффинности к альфа- или бета-адренорецепторам, мускариновым, гистаминергическим H1, дофаминергическим D2 или серотонинергическим рецепторам 5-HT2, что указывает на общее отсутствие антихолинергических, седативных и других побочных эффектов. [...] Хроническое введение мидалципрана крысам не изменяло количества бета-адренергических рецепторов в коре, в отличие от имипрамина и дезипрамина, которые уменьшали связывание бета-адренорецепторов. Таким образом, midalcipran, по-видимому, действует исключительно presynaptically, препятствуя поглощению серотонина и норадреналина. Эта активность, связанная с полным отсутствием взаимодействия на постсинаптических сайтах, предполагает, что мидальципран может быть полезным и новым антидепрессантом.

зарегистрируйтесь или войдите чтобы посмотреть ссылку
Цитировать
Милнаципран (Ixel) является новым антидепрессантом, который был разработан для его селективного ингибирования обратного захвата серотонина и норадреналина и его отсутствия сродства к рецепторам нейротрансмиттеров. Он практически полностью ингибирует обратный захват серотонина и норадреналина как in vitro, так и in vivo, о чем свидетельствует антагонизм вытеснителей моноамина в центральном направлении. Он не влияет на обратный захват дофамина. [...] Милнаципран лишен взаимодействий на любом известном рецепторе нейротрансмиттера или ионном канале. В частности, и в отличие от трициклических антидепрессантов, он не действует на норадренергические, мускариновые или гистаминергические рецепторы. В отличие от трициклических антидепрессантов, хроническое введение милнаципрана не изменяет связывание бета-адренорецептора или функцию второго мессенджера.

В итоге препарат лишь повышает уровни 5-HT и NE, с рецепторами не связывается. Очень интересное и полезное свойство. Надо подумать ...
Записан
 

Страница сгенерирована за 0.602 секунд. Запросов: 31.