Ципралекс
Ципралекс - антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Используется при депрессивных эпизодах любой степени тяжести и панических расстройствах.
Латинское название:
ЦИПРАЛЕКС / CIPRALEX.
Состав и форма выпуска:
Ципралекс таблетки, покрытые оболочкой, в упаковке по 14 или 28 шт.
1 таблетка Ципралекс содержит эсциталопрама оксалата в количестве, соответствующем 5, 10 или 20 мг эсциталопрама.
Активное-действующее вещество:
Эсциталопрам / Escitalopram.
Свойства / Действие:
Ципралекс является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. Ципралекс (эсциталопрам) не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1А, 5-HT2 рецепторы, дофаминовые D1 и D2 рецепторы, a1-, a2-адренергические рецепторы, гистаминовые H1, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.
Фармакокинетика:
Всасывание Ципралекса не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) составляет около 4 часов после многократного применения. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%. Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Они оба являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью цитохрома Р4502C19. Возможно некоторое участие изоферментов Р4503A4 и Р4502D6. Период полувыведения после многократного применения составляет около 30 часов. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.
У лиц со слабой активностью Р4502C19 концентрация эсциталопрама может быть в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента Р4502D6 обнаружено не было.
У пожилых (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов.
Показания:
депрессивные эпизоды любой степени тяжести;
панические расстройства с/без агорафобии.
Способ применения и дозы:
Ципралекс назначают один раз в сутки вне зависимости от приема пищи.
Депрессивные эпизоды:
Обычно назначают 10 мг Ципралекса один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза Ципралекса может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут. Антидепрессивный эффект Ципралекса обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию Ципралексом для закрепления полученного эффекта.
Панические расстройства с/без агорафобии:
В течение первой недели лечения Ципралексом рекомендуется доза 5 мг/сут, которая затем увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза Ципралекса может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут. Максимальный терапевтический эффект Ципралекса достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия Ципралексом длится несколько месяцев.
Пожилые пациенты (старше 65 лет):
Рекомендуется использовать половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут).
Сниженная функция почек:
При легкой и умеренной почечной недостаточности корректировки доз Ципралекса не требуется. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (CLCR ниже 30 мл/мин) следует назначать Ципралекс с осторожностью.
Сниженая функция печени:
Рекомендуемая начальная доза Ципралекса в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Сниженная активность цитохрома Р4502C19:
Для пациентов со слабой активностью изофермента Р4502C19 рекомендуемая начальная доза Ципралекса в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Прекращение лечения:
При прекращении лечения Ципралексом доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 недель для того, чтобы избежать возникновения синдрома отмены.
Передозировка:
Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судорожные припадки, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение ST?T, расширение комплекса QRS, удлинение QT интервала), аритмии, угнетение дыхательной деятельности, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия.
Лечение: специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое и поддерживающее: промывание желудка, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Противопоказания:
повышенная чувствительность к Ципралексу или его компонентам;
детский возраст (до 15 лет);
одновременный приём с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО);
беременность, период грудного вскармливания.
Побочное действие:
Побочные эффекты наиболее часто возникают на 1 или 2 неделе лечения Ципралексом и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.
Наиболее часто возникают: тошнота, снижение аппетита, понос, запоры, бессонница или сонливость, головокружение, слабость, повышенная потливость, гипертермия, синуситы, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин). Реже наблюдаются нарушения вкусовых ощущений и нарушение сна.
Также возможны: ортостатическая гипотензия, гипонатриемия, недостаточная секреция антидиуретического гормона (АДГ), расстройства зрения, рвота, сухость во рту, головокружение, слабость, анафилактические реакции, изменение лабораторных показателей функции печени, артралгия, миалгия, судорожные припадки, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, задержка мочи, галакторея, кожная сыпь, зуд,, экхимоз, пурпура, ангионевротический отек, повышенная потливость.
Кроме того, после длительного применения резкое прекращение терапии Ципралексом у некоторых больных может привести к возникновению реакции отмены. При резком прекращении приема Ципралекса могут возникать такие нежелательные реакции, как головокружение, головные боли и тошнота, выраженность которых незначительна, а продолжительность - ограничена.
Автор
Тема: Эсциталопрам (Ципралекс, Селектра) (Прочитано 179016 раз)