Альтан — новое отечественное эффективное средство ранозаживляющего, противовоспалительного, антимикробного действия
Украинская фармацевтическая академия,
Государственный научно-исследовательский центр лекарственных средств,
Борщаговский химико-фармацевтический завод
Заболевания желудочно-кишечного тракта наряду с заболеваниями сердечно-сосудистой системы являются самыми распространенными среди населения земного шара. Язвенные патологии различных отделов желудка и кишечника — наиболее тяжелые и нелегко поддаются фармакологической коррекции. Они характеризуются нарушением регенерирующей способности эпителия и в дальнейшем возникновением эрозий слизистой оболочки и мышечного слоя. По прогнозам, распространенность только язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки среди населения Украины возрастет к 2010 г. до 2 тыс. больных на 100 тыс. жителей. Это объясняется сложившимися тенденциями и условиями, связанными с урбанизацией, эмоциональным перенапряжением, нарушением ритма жизни, нерациональным питанием и экологией (в частности, последствиями аварии на ЧАЭС). Неспецифический же язвенный колит является хронической болезнью, протекающей зачастую с рецидивами и привлекающей в последнее время пристальное внимание врачей. Этиология и патологические механизмы его развития окончательно не выяснены. Одной из важнейших проблем в лечении неспецифического язвенного колита является выбор противоязвенных средств, обладающих выраженной активностью и минимальным числом побочных эффектов. В этой связи создание новых лекарственных препаратов является актуальным.
В свою очередь, возрастающая аллергизация населения синтетическими препаратами обусловливает повышение интереса к лекарственным средствам на основе биологически активных соединений растительного происхождения. Флора Украины является неисчерпаемым источником для получения таких средств. Одним из распространенных в нашей стране и широко применяемых как в научной, так и в народной медицине является ольха клейкая Alnus glutinosa (L.) Gaertn. сем. Березовые Betulaceae. Официнальное сырье — соплодия ольхи Fructus Alni — популярное вяжущее, противовоспалительное, дезинфицирующее, десенсибилизирующее и кровоостанавливающее; применяется при желудочно-кишечных заболеваниях (диспепсии, дизентерии, энтериты, энтероколиты, острые и хронические колиты, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), при маточных кровотечениях, фибромиоме матки с геморрагическим синдромом, ревматоидном полиартрите и простудных заболеваниях [4]. Кроме того, в народной медицине используются кора, листья и сережки этого растения.
Из соплодий ольхи клейкой сотрудниками Украинской фармацевтической академии в содружестве с Государственным научно-исследовательским центром лекарственных средств разработана технология получения комплекса биологически активных веществ «Альтан», оригинальность которой защищена патентом Украины [5]. Альтан «Altanum» представляет собой очищенный экстракт, преобладающими компонентами которого являются полифенольные вещества. В альтане доминируют соединения фенольной природы, являющиеся новыми, ранее не известными природными соединениями и относящиеся к группе гидролизуемых дубильных веществ — производных эллаговой кислоты. Нами они названы альнитанинами I–IV [1]. Альтан-субстанция прошел доклиническое изучение в Центральной научно-исследовательской лаборатории УкрФА под руководством профессора Л. В. Яковлевой. Установлена его выраженная противовоспалительная, антиоксидантная, репаративная и антимикробная активность, а также противоязвенная активность, в основе которой лежит ряд вышеуказанных эффектов [7]. Механизм фармакологического действия препарата основан на стабилизирующем действии эллаготанинов на клеточные мембраны и состояние цитоплазмы. Препарат не влияет на секреторную функцию желудка, не оказывает местнораздражающего и аллергизирующего действия, относится к мало токсичным и мало кумулирующим. В последнее время установлено, что помимо выраженного репаративного и противоязвенного действия, субстанция проявляет выраженные антиоксидантные свойства как in vitro, так и in vivo, в частности превосходящие классический антиоксидант ионол. Антиоксидантный эффект альтана обеспечивается наличием гидроксильных групп в молекулах эллаготанинов, а также взаимным расположением и особенностями строения самих молекул. Альтан ограничивает нарушение желчеобразовательной функции печени, оказывает мембранопротекторное действие. Гепатозащитный эффект альтана в условиях острых и хронических поражений печени значительно выше, чем у гепатопротектора силибора и проявляется в дозах, на порядок ниже, чем дозы известных флавоноидсодержащих препаратов — карсил, силибор и др. (1 мг/кг и 25–50 мг/кг соответственно) [2, 3].
На основе альтана разработан ряд лекарственных форм. В первую очередь, это таблетки альтана 0,01, покрытые оболочкой, разрешенные к медицинскому применению. Данное средство предлагается при заболеваниях желудочно-кишечного тракта различной локализации — для комплексного лечения язвенных поражений желудка и различных отделов тонкого и толстого кишечника. Их действие превышает таковое препаратов алантон и салазопиридазин, однако лишено их недостатков (аллергизирующего эффекта, диспепсии и лейкопении и др.) Таблетки необходимо принимать за 1 час до еды по 1 таблетке 2–3 раза в сутки. Длительность курса лечения зависит от состояния больного и может составить 1–2 месяца. Побочные действия при применении терапевтических доз не установлены. На Борщаговском химико-фармацевтическом заводе г. Киева идут работы по внедрению в производство таблеток альтана 0,01, покрытых оболочкой, и получению разрешения к промышленному выпуску. Т. к. альтан и таблетки обладают гепатозащитным действием и восстанавливают физиологическую антиоксидантную систему [2, 3], это может служить основанием для расширения спектра фармакологической активности и применения в качестве гепатопротектора и геропротектора.
Учитывая то, что применение желудочнорастворимых таблеток альтана недостаточно эффективно при заболеваниях кишечника была разработана следующая лекарственная форма: таблетки альтана 0,01, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Для повышения биодоступности и лечебного эффекта при лечении язвенных колитов различной локализации было разработано новое покрытие ядер таблеток — кишечнорастворимое. Это позволяет создавать максимальную концентрацию альтана в толстом кишечнике и способствует усилению и более полному проявлению местного лечебного действия [8]. Таблетки альтана 0,01, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, предлагаются для лечения неспецифических язвенных колитов, проктитов и сигмоидитов (в настоящее время подготовлен пакет документов для представления в Фармакологический комитет Украины).
Кроме того, в настоящее время создана Мазь альтановая 2%-ная. Разработка данной лекформы обусловлена репаративными и антимикробными свойствами альтана и тем, что в комплексе лечения гнойных ран и ожогов важное место отводится антибактериальной терапии, применяемой не только в целях профилактики, но и в процессе лечения уже возникших осложнений. Для успешной борьбы с постхирургической инфекцией на современном этапе необходимо оказывать многонаправленное действие как на этиологические, так и на патогенетические стороны раневого процесса. Несмотря на достигнутые результаты в лечении гнойно-воспалительных процессов, большинство препаратов действенно в первой фазе раневого процесса, номенклатура их ограничена.
Мазь альтановая 2%-ная обладает выраженным противовоспалительным действием, превосходящим таковое масла облепихового, а также антимикробной активностью in vitro в отношении Staphylococcus aureus штамма 25293 [6] и в настоящее время проходит клинические испытания. Предлагается в качестве ранозаживляющего при лечении ран, сопровождающихся распадом клеток с накоплением недоокисленных продуктов, усугубляющих течение воспалительного процесса и приводящих к развитию вторичных некрозов — для лечения ран, инфицированных стафилококком и ожогов легкой и средней степени.
Таким образом, разработанный из доступного сырья новый оригинальный отечественный препарат альтан, обладающий ранозаживляющим, противовоспалительным, антимикробным действием, а также лекарственные формы на его основе — таблетки альтана 0,01, покрытые оболочкой, таблетки альтана 0,01, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, мазь альтановая 2%-ная позволят решить актуальные проблемы здравоохранения Украины (лечение язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта и раневых процессов) и являются перспективными для полного внедрения в медицинскую практику.
Купила пачку-попробую.
Академик-Вы что то можете сказать об этом лекарстве?
Автор
Тема: Альтан ( вяжущее, противодиарейное, противовоспалительное). (Прочитано 25537 раз)