Урсофальк, урсосан (урсодеоксихолевая кислота) оказывает желчегонное, холелитолитическое, антифибротическое, гепатопротективное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и иммуномодулирующее действия.
Урсофальк встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает гепатоцит от повреждающих факторов. При холестазе активирует Ca2+ -зависимую альфа-протеиназу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию желчных кислот (холевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.).
Урсофальк конкурентно ингибирует всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их «фракционный» оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник.
Капсулы Урсофальк экранирует неполярные (гидрофобные) желчные кислоты (хенодеоксихолевую), благодаря чему формируются смешанные (нетоксичные) мицеллы.
Урсофальк тормозит синтез холестерина в печени. Образует с молекулами холестерина жидкие кристаллы и препятствует его всасыванию в кишечнике, снижает холато-холестериновый индекс, литогенность желчи; предупреждает образование холестериновых желчных камней и способствует растворению существующих. Модулирует иммунологическую активность: уменьшает экспрессию антигенов гистосовместимости HLA-1 на гепатоцитах и HLA-2 на холангиоцитах, активацию цитотоксичных Т-лимфоцитов, подавляет «атаку» иммунокомпетентных иммуноглобулинов (в первую очередь IgM).
При приеме внутрь Урсофальк хорошо всасывается. Cmax достигается через 0,5-1 ч. В кишечнике частично расщепляется до литохолевой кислоты. Выводится с фекалиями.
Лекарственные формы: капсулы 250мг.
Состав: Действующее вещество — Урсодеоксихолевая кислота.
Синонимы: Урзофалк, Урзофальк, Урсо 100, Урсосан.
ФАРМГРУППА
Гепатопротекторные средства.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Желчнокаменная болезнь, гепатит (хронический, в т.ч. атипичные формы хронического аутоиммунного, острый вирусный), неалкогольный стеатогепатит, токсические (в т.ч. алкогольные, лекарственные) поражения печени, первичный билиарный цирроз и муковисцидоз печени, первичный склерозирующий холангит, атрезия внутрипеченочных желчных путей, холестаз при парентеральном питании, дискинезия желчевыводящих путей, билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
хронический описторхоз;
профилактика повреждений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность, острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, полная обструкция желчных путей, обезызвествленные желчные камни, цирроз печени в стадии декомпенсации, выраженные нарушения функции почек, поджелудочной железы, беременность.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Диарея или запор, тошнота, боль в эпигастральной области, высыпания и кожный зуд.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Антациды и холестирамин снижают всасывание. Повышает эффект оральных антидиабетических средств.
ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВКА
Внутрь, не разжевывая, при лечении желчнокаменной болезни 1 раз в сутки перед сном; при заболеваниях печени — 2-3 раза в сутки.
Хронические заболевания печени, холестериновые желчные камни: непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг (2-5 капс. или 10-25 мл суспензии соответственно) до 12-15 мг/кг.
Билиарный рефлюкс-гастрит: 250 мг/сут (1капс.или 5 мл суспензии), курс 10-14 дней.
Первичный билиарный цирроз: 10-15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в течение 6-24 мес (до нескольких лет).
Первичный склерозирующий холангит: 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в течение 6-24 мес (до нескольких лет).
Муковисцидоз (кистозный фиброз): до 20-30 мг/кг/сут в течение 6-24 мес и более.
Токсические и алкогольные поражения печени: 10-15 мг/кг/сут в течение 6-12 мес и более.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
При длительном лечении препаратом Урсофальк необходим ежемесячный контроль уровня печеночных трансаминаз в крови (особенно в первые 3 мес терапии). Эффективность лечения должна подтверждаться рентгенологическим исследованием и УЗИ желчевыводящих путей (каждые полгода).
С целью профилактики рецидивов холелитиаза следует продолжать лечение используя Урсофальк еще несколько месяцев после растворения камней. Позитивные результаты можно получить лишь при наличии чисто холестериновых желчных камней (рентгенонегативных), размером не более 15-20 мм.