Свойства / Действие:
Ондансетрон - сильнодействующий, высокочувствительный антагонист серотониновых СТЗ-рецепторов (5-НТ3). Препарат блокирует возникновение рвотного рефлекса, проявляет антагонистическое действие по отношению к нейронам как в центральной нервной системе, так и в периферической - окончания блуждающего нерва в кишечнике и в центрах ЦНС (преимущественно дно IV желудочка), регулирующих осуществление рвотных рефлексов.
Подавляя рвотный рефлекс, предупреждает и устраняет рвоту, опосредованную высвобождением серотонина при применении цитостатических противоопухолевых препаратов, лучевой терапии, в послеоперационном периоде. При многократном введении замедляет перистальтику и прохождение содержимого по кишечнику.
Не снижает психомоторную активность пациента, не нарушает координации движений, не вызывает снижения работоспособности и седативный эффект. Обладает анксиолитической активностью. Не изменяет содержание пролактина в плазме.
Показания:
Профилактика и лечение тошноты и рвоты на фоне противоопухолевой цитостатической (химиотерапии) и лучевой терапии (радиотерапии) онкологических заболеваний и в послеоперационном периоде.
Облучение всей поверхности тела, частичное однократное высокодозное или ежедневное облучение абдоминальной области.
Первоначальные и повторные курсы химиотерапии.
Выраженная реакция на проведение химиотерапии.
Предупреждение запаздывающей (отсроченной) тошноты и рвоты.
Предупреждение послеоперационной и уменьшение возникшей послеоперационной тошноты и рвоты.
Ондансетрон часто применяется в сочетании с цисплатином, 5-фторурацилом, карбоплатином, этопозидом, цефтизидимом, циклофосфамидом, доксорубицином, дексаметазоном.
Способ применения и дозы:
Для профилактики тошноты и рвоты при проведении цитостатической терапии взрослым режим дозирования устанавливают в зависимости от степени выраженности рвоты в ответ на проведение цитостатической терапии.
Суточная доза, как правило, составляет от 8 (разовая доза) до 32 мг (суточная доза) в виде таблеток, сиропа, свечей или уколов. У детей суточная доза 8 мг - по 4 мг 2 раза в сутки. Подбор дозы и метода введения производят индивидуально.
При химиотерапии или радиотерапии, сопровождающейся возникновением рвоты, препарат вводят в/в струйно медленно в дозе 8 мг, непосредственно перед началом терапии. Можно также принимать препарат внутрь в дозе 8 мг за 1-2 ч до начала терапии и затем еще 8 мг через 12 ч после начала терапии.
Взрослым при высокоэметогенной химиотерапии - возможны 3 варианта первичного введения:
I - однократно, 8 мг в/в медленно непосредственно перед началом курса;
II - вначале 8 мг в/в медленно непосредственно перед терапией, затем по 8 мг в/в медленно еще 2 раза с интервалом 2-4 ч или по 1 мг/ч в/в капельно в течение 24 ч;
III - однократно 32 мг, разведенные в 50-100 мл физиологического раствора, инфузионно в течение не менее 15 мин, непосредственно перед началом курса. Возможно также проведение непрерывной 24-часовой инфузии со скоростью 1 мг/ч.
При выборе режима дозирования следует учитывать тяжесть рвоты. При очень выраженной рвотной реакции при проведении химиотерапии эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового в/в введения ГКС (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.
Взрослым и подросткам 12 лет и старше можно вводить инфузионно в течение 15 мин - 32 мг однократно за 30 мин до начала курса или по 0,15 мг/кг 3 раза - за 30 мин до начала химиотерапии и затем через 4 и 8 ч.
Для предупреждения запаздывающей рвоты, возникающей после первых 24 ч от начала химио- или радиотерапии (как при сильной, так и при менее выраженной рвоте) рекомендуется продолжить прием препарата внутрь по 8 мг 2 раза/сут или 16 мг ректально 1 раз в сутки, в течение 5 дней с момента химиотерапии.
У детей от 4 до 12 лет при эметогенной химиотерапии возможны 2 режима первоначального введения:
I - однократно в/в 5 мг/м2 непосредственно перед началом курса, затем еще 4 мг внутрь через 12 ч,
II - по 4 мг внутрь 3 раза, за 30 мин до начала курса, затем через 4 и 8 ч.
Рекомендуют продолжить лечение приемом препарата внутрь по 4 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.
Для предупреждения послеоперационной тошноты и рвоты взрослым препарат вводят по 4 мг в/м или в/в струйно медленно в начале проведения общей анестезии или принимают внутрь по 16 мг за 1 ч до начала общей анестезии. Для уменьшения возникшей тошноты и рвоты рекомендуют в/м или медленное в/в введение препарата в разовой дозе 4 мг.
Детям старше 2 лет для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты при проведении общей анестезии ондансетрон вводят только в/в медленно в разовой дозе из расчета 0,1 мг/кг (максимальная доза - 4 мг) до или после индукции анестезии. Для уменьшения возникшей послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуют медленное в/в введение разовой дозы препарата из расчета 0,1 мг/кг (максимальная доза - 4 мг).
В/м в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен одномоментно в дозе, не превышающей 4 мг.
Пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.
Пациентам с нарушениями функции почек коррекции режима дозирования не требуется.
Пациентам с нарушениями функции печени необходимо снизить дозу до 8 мг/сут.
Передозировка:
В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. Не рекомендуется применение ипекакуаны (маловероятна его эффективность в период антиэметического действия ондансетрона).
Противопоказания:
Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Беременность (особенно первые 3 мес).
Детский возраст: до 2 лет в случае анестезии, до 4 лет - при химиотерапии, вся возрастная группа - при лучевой терапии и для назначения суппозиториев.
С осторожностью - печеночная недостаточность, хирургические операции на органах брюшной полости, период лактации (на время лечения прекращают вскармливание).
Побочное действие:
Со стороны нервной системы: Головная боль, головокружение, нарушения зрения (нечеткость, расстройства аккомодации), угнетение ЦНС, парестезии, слабость, судорожные припадки, экстрапирамидная симптоматика;
Со стороны пищеварительной системы: Запор, диарея, сухость во рту, икота, транзиторное повышение АСТ и АЛТ, печеночная недостаточность (особенно на фоне гепатотоксической противобластомной терапии и антибиотиков);
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия или брадикардия, гипотензия, обмороки, боли в груди (ангинозного типа), нарушения ЭКГ (гипокалиемия), включая блокаду II степени, ощущение прилива крови к лицу, чувство жара, ощущение тепла.
Аллергические реакции (крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия);
Покраснение и жжение в месте инъекции; жжение в области ануса и прямой кишки (суппозитории).
Особые указания и меры предосторожности:
Препарат не может разводиться другими инфузионными растворами. Не рекомендуется вводить в одном шприце с др. препаратами. Ондансетрон в виде инъекционного раствора не следует вводить тем же шприцем или через ту же капельницу, через которые вводились другие лекарственные препараты.
Правила приготовления и введения инфузионного раствора:
Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 ч при температуре 2-8°С. Во время проведения инфузии защиты от света не требуется, разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.
Инъекционные формы разводят только рекомендуемыми растворами. При разведении раствора для инъекций могут применяться следующие инфузионные растворы, совместимые с ондансетроном: 0,9% инфузионный раствор натрия хлорида; 5% инфузионный раствор глюкозы (декстрозы); 10% инфузионный раствор маннитола; инфузионный раствор Рингера; 0,3% инфузионный раствор калия хлорида.
При нарушениях функции почек, а также у лиц пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования.
Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на др. селективные антагонисты 5НТ3-рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне ондансетрона.
Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем его назначение больным с признаками подострой непроходимости кишечника требует особого наблюдения.
Сейчас появился в аптеках,врачи рекомендуют его при диарее.
Автор
Тема: Ондансетрон(латран) (Прочитано 26032 раз)