Феварин
Феварин - ингибитор обратного захвата серотонина. Обладает невыраженной способностью связываться с адренергическими, гистаминергическими, холинергическими, дофаминергическими или серотонинергическими рецепторами. Применяется для лечения депрессивных и обсессивно компульсивных расстройств.
Латинское название:
Феварин / Fevarin.
Состав и форма выпуска:
Феварин таблетки, покрытые оболочкой, по 15 шт. в упаковке.
1 таблетка Феварин содержит флувоксамина малеата 50 или 100 мг.
Активное-действующее вещество:
Флувоксамина малеат / Fluvoxamine maleate.
Свойства / Действие:
Механизм действия Феварина связан с избирательным ингибированием обратного захвата серотонина нейронами головного мозга и характеризуется минимальным влиянием на норадренергическую передачу. Феварин обладает невыраженной способностью связываться с a-адренергическими, b-адренергическими, гистаминергическими, мускариновыми холинергическими, дофаминергическими или серотонинергическими рецепторами.
Фармакокинетика:
После приема Феварина внутрь флувоксамин полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации флувоксамина в плазме крови отмечаются через 3-8 часов после введения. Средний период полувыведения флувоксамина из плазмы крови, составляющий для однократной дозы 13-15 часов, несколько увеличивается при многократном приеме (17-22 часа), а равновесные концентрации в плазме крови (steady-state), как правило, достигаются через 10-14 дней.
Флувоксамин биотрансформируется в печени (главным образом путем окислительного деметилирования) по меньшей мере до девяти метаболитов, которые выводятся через почки. Два главных метаболита обладают ничтожно малой фармакологической активностью. Прочие метаболиты фармакологически неактивны. Степень связывания флувоксамина с белками плазмы крови человека составляет около 80% (in vitro).
Показания:
лечение и профилактика депрессивных расстройств;
лечение симптомов обсессивных компульсивных расстройств.
Способ применения и дозы:
Феварин при депрессии. Рекомендуемая стартовая доза Феварина составляет 50 или 100 мг (однократно, вечером). Рекомендуется постепенное повышение стартовой дозы до уровня эффективной дозы. Эффективная суточная доза Феварин, составляющая обычно 100 мг, подбирается индивидуально в зависимости от реакции больного на лечение. Суточная доза может достигать 300 мг. Суточные дозы Феварина свыше 150 мг следует распределять на несколько приемов. В соответствии с официальными рекомендациями ВОЗ лечение антидепрессантами следует продолжать по крайней мере в течение 6 месяцев после излечения депрессивного эпизода. Для профилактики рецидивов депрессии рекомендуется принимать по 100 мг Феварина один раз в день.
Феварин при обсессивно-компульсивных расстройствах. Рекомендуется начинать терапию с дозы 50 мг Феварина в день в течение 3-4 дней. Эффективная суточная доза составляет, как правило, от 100 до 300 мг. Дозы следует повышать постепенно до достижения эффективной суточной дозы, которая не должна превышать 300 мг Феварина у взрослых. Дозы до 150 мг можно принимать в виде разовой дозы, желательно вечером. Суточные дозы свыше 150 мг рекомендуется распределять на 2 или 3 приема.
Дозы Феварина для детей старше 8 лет и подростков. Начальная доза составляет 25 мг/сутки на один прием. Поддерживающая доза 50-200 мг/сутки. Суточная доза не должна превышать 200 мг. Суточные дозы Феварина свыше 100 мг рекомендуется распределять на 2 или 3 приема.
При хорошем ответе на Феварин лечение может быть продолжено при помощи индивидуально подобранной суточной дозы. Если улучшение не будет достигнуто через 10 недель лечения, Феварин следует отменить. До сих пор не было организовано системных исследований, которые могли бы ответить на вопрос о том, как долго может проводиться лечение Феварином, однако обсессивные компульсивные расстройства носят хронический характер, и поэтому можно считать целесообразным продление лечения Феварином сверх 10 недель у больных, хорошо ответивших на этот препарат. Подбор минимальной эффективной поддерживающей дозы Феварина должен осуществляться с осторожностью в индивидуальном порядке. Некоторые клиницисты рекомендуют проведение сопутствующей психотерапии у больных, хорошо ответивших на фармакотерапию.
Лечение больных, страдающих печеночной или почечной недостаточностью, следует начинать с наименьших доз Феварина под строгим врачебным контролем.
Таблетки Феварина следует принимать не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.
Побочные действия:
Наиболее часто наблюдаемым симптомом, связанным с применением Феварина, является тошнота, иногда сопровождающаяся рвотой. Это побочное явление, как правило, исчезает в первые две недели лечения.
Другие побочные эффекты, наблюдавшиеся при проведении контролируемых клинических испытаний Феварина более чем у 1% больных и отмечавшиеся чаще, чем при применении плацебо, были следующими:
центральная нервная система: сонливость, головокружение, головная боль, бессонница, тревога, психомоторное возбуждение, чувство страха, тремор;
пищеварительный тракт: запор, анорексия, диспепсия, диарея, неприятные ощущения в эпигастральной области, сухость во рту, ощущение дискомфорта;
кожа: усиленное потоотделение;
прочие: астения, сердцебиения, тахикардия.
Как и при применении других избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина, у Феварина редко наблюдалась транзиторная гипонатриемия, прекращавшаяся после отмены препарата. В некоторых случаях она могла быть обусловлена синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона. Большинство сообщений было связано с лечением больных старческого возраста.
Геморрагии: см. "особые указания".
Иногда может наблюдаться увеличение или уменьшение массы тела.
В редких случаях такие симптомы, как головная боль, тошнота, головокружение и чувство страха, отмечались после резкой отмены Феварина.
Некоторые из упомянутых выше нежелательных явлений могут быть симптомами депрессии и необязательно вызываются Феварином.
Особые указания и меры предосторожности:
У больных, страдающих депрессией бывает, как правило, высокой вероятность попытки суицида, которая может сохраняться до достижения достаточной ремиссии.
Лечение больных, страдающих печеночной или почечной недостаточностью, следует начинать с низких доз Феварина под строгим врачебным контролем. В редких случаях лечение Феварином может приводить к повышению активности ферментов печени, чаще всего сопровождающемуся соответствующими клиническими симптомами. В этих случаях Феварин должен быть отменен.
Несмотря на то, что в исследованиях на лабораторных животных Феварин (флувоксамин) не вызывал судорожной активности, необходимо проявлять осторожность при назначении Феварина больным с судорогами в анамнезе. Лечение Феварином должно быть прекращено в случае развития эпилептического припадка.
Данные, полученные при лечении Феварином больных пожилого возраста и более молодых больных свидетельствуют об отсутствии клинически значимых различий между обычно применявшимися у них суточными дозами. Тем не менее, повышение доз Феварина у пожилых больных должно всегда проводиться медленнее и с большей осторожностью.
Феварин может приводить к незначительному снижению частоты сердечных сокращений (на 2-6 ударов в минуту).
Из-за отсутствия клинического опыта Феварин не рекомендуется применять для лечения депрессий у детей.
Имеются сообщения о таких аномальных внутрикожных кровоизлияниях, как экхимоз и пурпура, наблюдавшихся при применении избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина. Необходимо проявлять осторожность при назначении этих лекарственных средств, в т.ч. Феварина, особенно, если речь идет о больных, одновременно получающих препараты, действующие на функцию тромбоцитов (например, атипичные антипсихотические средства и фенотиазины, многие трициклические антидепрессанты, аспирин и другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (фенилбутазон, индометацин, диклофенак, пироксикам, лорноксикам, мелоксикам, ибупрофен, напроксен, флурбипрофен, кетопрофен, целекоксиб), а также о больных с кровотечениями в анамнезе.