Алпразолам (Alprazolam)
Торговые названия
Алзолам. Алпразолам. Алпрокс. Золдак. Кассадан. Ксанакс. Ламоз. Неурол. Фронтин. Хелекс.
Форма выпуска
Таблетки: по 250 мкг., 500 мкг, 1 мг.
Подгруппа
Транквилизатор из группы производных бензодиазепина.
Действие
Анксиолитическое и седативное: уменьшает беспокойство, чувство тревоги, страха, напряжения.
Оказывает антидепрессивное действие при экзогенных депрессиях.
Оказывает центральное миорелаксирующее и противосудорожное действие.
Умеренное снотворное.
Стабилизирует состояние вегетативной нервной системы.
Механизм действия
Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния ГАМКергических рецепторов в ЦНС за счет повышения их чувствительности к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов.
Препарат вызывает торможение лимбической системы, таламуса, гипоталамуса, полисинаптических спинальных рефлексов.
Фармакокинетика
При приеме внутрь Cmax - через 1-2 ч, 80% связывается с белками плазмы. T1/2 - 16 ч. Повторное назначение с интервалом менее 8-12 ч может приводить к кумуляции. Метаболизм в печени. Экскретируется в основном почками.
Показания
Тревожные состояния и неврозы, сопровождающиеся чувством страха, тревоги, опасности, беспокойства, напряжения, ухудшением сна, раздражительностью.
Смешанные тревожно-депрессивные состояния.
Невротические реактивные депрессивные состояния (в частности, на фоне соматических заболеваний), сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, беспокойством, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями.
Состояния тревоги и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний.
Абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией.
Противопоказания
Острая дыхательная недостаточность; острый приступ глаукомы, эпилепсия, миастения.
Выраженные нарушения функции печени и почек.
Беременность, лактация (необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания).
Повышенная чувствительность к бензодиазепинам.
Ограничения к применению
Открытоугольная глаукома, хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, алкогольное поражение печени.
С осторожностью назначают больным, профессия которых требует повышенного внимания и быстроты реакции.
Не следует применять Ксанакс у пациентов с депрессией с психомоторной заторможенностью, а также при биполярной депрессии и наличии психотической симптоматики.
Применение Ксанакса у лиц с тяжелой депрессией или/и суицидальными наклонностями требует постоянного внимания и назначения препарата в минимальных начальных дозах.
Особую осторожность следует соблюдать при назначении Ксанакса пациентам, склонным к злоупотреблению лекарствами, в связи с повышенным риском развития привыкания и формирования лекарственной зависимости у данной категории больных.
Побочное действие
Со стороны ЦНС:
часто - сонливость, головокружение;
иногда - нарушения зрения, головная боль, депрессия, нервозность, тревога, тремор, нарушения памяти и координации, шаткость походки, мышечная слабость, замедление психических и двигательных реакций, головная боль, нарушения сна;
редко - возбуждение, нарушение концентрации внимания, раздражительность, анорексия, смазанная речь, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны органа зрения: имеются сообщения о повышении внутриглазного давления.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор; в отдельных случаях - желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка или недержание мочи, нарушение функции почек.
Прочие: изменение массы тела, различные проявления со стороны вегетативной нервной системы, снижение либидо, нарушение менструального цикла, кожный зуд.
Зависимость и синдром отмены
Возможно привыкание и развитие лекарственной зависимости.
При быстром снижении дозы или резком прекращении приема алпразолама возможно развитие синдрома отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, рвотой, усилением потоотделения, тремором и судорогами.
Синдром отмены чаще встречается у лиц, длительно получавших высокие дозы препарата. Однако описаны случаи развития этого синдрома после резкого прекращения приема препарата в средних терапевтических дозах.
Взаимодействие
Усиливает эффект алкоголя, нейролептических и снотворных средств, наркотических анальгетиков.
При одновременном применении алпразолама с противосудорожными и антигистаминными средствами также происходит усиление угнетающего действия препарата на ЦНС.
Не следует назначать одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.
При одновременном применении алпразолама и имипрамина отмечается повышение концентрации последнего в плазме крови.
Гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают период полувыведения алпразолама из организма.
Клиренс алпразолама уменьшается при одновременном применении препарата с блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов и антибиотиками из группы макролидов.
Способ применения и дозы у взрослых
Внутрь, начальная доза для взрослых - 0,25-0,5 мг 3 раза в сутки, при хорошей переносимости (в случае необходимости) возможно увеличение дозы каждые 3-4 дня. Максимальная суточная доза - 3-4 мг.
Дозу устанавливают индивидуально и корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. Рекомендуется использование минимальных эффективных доз.
У пациентов, не принимавших ранее психотропные средства, как правило, эффективны более низкие дозы алпразолама, чем у больных, которые получали антидепрессанты, транквилизаторы или страдают хроническим алкоголизмом.
При тревожном синдроме начальная доза составляет 250-500 мкг 3 раза/сут; максимальная суточная доза - 4 мг; средняя поддерживающая доза - 0.5-4 мг/сут в несколько приемов.
При депрессии начальная доза составляет 500 мкг 3 раза/сут; при необходимости её постепенно повышают до 1-4 мг/сут.
При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием (сначала в дневной, а затем в вечерний прием).
Пожилым и ослабленным пациентам назначают по 250 мкг 2-3 раза/сут, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать до 500-750 мкг/сут.
При прекращении терапии дозу следует снижать постепенно, не более чем на 500 мкг каждые 3 дня; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.
Способ применения и дозы в детской практике
Эффективность и безопасность применения у пациентов моложе 18 лет не установлены.
Беременность и лактация
Безопасность применения при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена.
Передозировка
Симтомы: сонливость и атаксия (нарушение равновесия и координации двигательных актов).
Лечение: необходимо вызвать рвоту и провести промывание желудка. Важно следить за показателями центральной гемодинамики и дыханием. Эффективно в/в введение большого количества жидкости. При необходимости проводят ИВЛ, вводят в/в левартеренол. Имеются сведения о малой эффективности форсированного диуреза и гемодиализа.
Особые указания
Пациентам, принимающим алпразолам, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций (вождение транспортных средств или работа с механизмами).
Автор
Тема: Алпразолам (Alprazolam) (транк) (Прочитано 22936 раз)