Печать

[Академик]

Фторхинолоны (а/б) широко применяются в лечении кишечника. От известных и неизвестных воспалений (НЯК и КРОН).
Предлагаю Вашему вниманию фторхинолон (а/б) 4-го поколения!

Общая характеристика:
международное и химическое названия: gatifloxacine; 8-метоксифторхинолон;
основные физико-химические свойства: двояковыпуклые круглые (200 мг) таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета; или двояковыпуклые продолговатые (по 400 мг) таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с насечкой на одной стороне;
состав:1 таблетка содержит гатифлоксацина 200 или 400 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, кальция гидрофосфат, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, магния стеарат, тальк, натрия крахмалгликолят, полиэтиленгликоль-6000, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, дибутилфталат.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства группы хинолонов. Код АТС J01M А16.
Фармакологические свойства. Гатифлоксацин - противомикробное средство группы фторхинолонов. In vitro имеет активность в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Антибактериальное действие гатифлоксацина является результатом ингибирования ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза - это эссенциальный фермент, участвующий в репликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК. Топоизомераза IV - это фермент, играющий ключевую роль в декомпозиции хромосомной ДНК во время деления бактериальной клетки.
Гатифлоксацин хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта после приема внутрь и может применяться независимо от приема пищи. Абсолютная биодоступность гатифлоксацина составляет 96%. Максимальная концентрация гатифлоксацина в плазме крови обычно отмечается через 1-2 часа после приема внутрь. Пероральный и внутривенный путь введения гатифлоксацина обычно считаются взаимозаменяемыми, поскольку фармакокинетика гатифлоксацина через 1 час после внутривенного введения соответствует фармакокинетике после приема гатифлоксацина внутрь в той же дозе. Фармакокинетика гатифлоксацина является линейной в диапазоне доз 200 - 800 мг, применяемых до 14 дней. Равновесное состояние достигается в третий день перорального (или внутривенного) применения гатифлоксацина. Средняя максимальная и минимальная концентрация в плазме крови в равновесном состоянии при применении в дозе 400 мг 1 раз в сутки составляет примерно 4,2 и 0,4 г / мл при приеме внутрь. Связывание гатифлоксацина с белками плазмы крови составляет приблизительно 20% и не зависит от концентрации Средний объем распределения гатифлоксацина в равновесном состоянии варьирует от 1,5 до 2 л / кг. Гатифлоксацин широко распределяется во многих тканях и жидкостях организма. Быстрое распределение гатифлоксацина в тканях приводит к достижению высших его концентраций в большинстве "целевых" тканей и органов, чем в сыворотке крови. Гатифлоксацин выделяется преимущественно почками в неизмененном виде (более 70% в течение 48 часов после перорального и внутривенного применения), менее 1% выводится с мочой в виде этилендиаминового и метилетилендиаминового метаболита, 5% выводится с калом. Средний период полувыведения гатифлоксацина варьирует от 7 до 14 часов и не зависит от дозы и способа применения. Почечный клиренс не зависит от дозы и составляет 124-161 мл / мин.
Показания к применению. Хронический бронхит в фазе обострения, острый синусит, негоспитальная пневмония, неосложненные инфекции мочевых путей (цистит), осложненные инфекции мочевых путей, неосложненный гонококковый уретрит и цервицит.
Способ применения и дозы. Гатилин принимают 1 раз в сутки (при клиренсе креатинина более 40 мл / мин) независимо от приема пищи, включая молоко и диетические добавки, содержащие кальций.

 

Инфекции
   

Поскольку гатифлоксацин выделяется в основном с помощью почечной экскреции, пациентам с клиренсом креатинина, меньше 40 мл / мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе или длительном амбулаторном перитонеальном диализе, требуется коррекция режима дозирования. Рекомендуются следующие изменения дозировки препарата у пациентов с почечной недостаточностью:


Схема с однократным применением препарата в дозе 400 мг (для лечения неосложненных инфекций мочевых путей и гонореи) и 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней не требует коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек. Нет необходимости в коррекции дозы Гатилина у пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени (класс В по Чайлд - Пью). Данные у пациентов с тяжелым нарушением функции печени отсутствуют.


Побочное действие. Чаще отмечаются тошнота, вагинит, диарея, головная боль, головокружение. Другие клинически значимые побочные эффекты: аллергические реакции, озноб, лихорадка, боль в спине, груди, тахикардия, боль в животе, запор, нарушение пищеварения, кандидоз слизистой оболочки полости рта, стоматит, язвы в полости рта, рвота, периферические отеки, нарушение сна, бессонница, парестезии, тремор, вазодилатация, головокружение, одышка, фарингит, сыпь, повышенная потливость, нарушение зрения, вкуса, шум в ушах, дизурия и гематурия. Клинически значимые изменения результатов лабораторных исследований отмечались менее чем у 1% пациентов, принимавших гатифлоксацин, и включали нейтропению, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, уровней билирубина и амилазы в сыворотке крови, повышение внутричерепного давления, психоз, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, депрессии, ночные страхи, болезненные ощущения в области сухожилий, тендинит, диарея, псевдомембранозный колит.
Как и другие хинолоны, гатифлоксацин может вызывать развитие артропатии и / или хондропатии в эксперименте.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к Гатилину или другим хинолонам. Беременность, период лактации. Возраст до 18 лет.
Передозировка. В случае острой передозировки вызывают рвоту и проводят промывание желудка. По показаниям - симптоматическое и поддерживающее лечение. Необходимо обеспечить адекватную гидратацию. Гемодиализ и перитонеальный диализ при передозировке малоэффективны.
Особенности применения. Не следует назначать Гатилин пациентам с клинически значимой брадикардией и ишемией миокарда. У пациентов, принимавших хинолоны, отмечали повышенное внутричерепное давление и психозы. Хинолоны могут влиять на ЦНС, что может привести к возникновению тремора, беспокойства, головной боли, спутанности сознания, галлюцинации, паранойи, депрессии, ночных страхов и бессонницы. Эти реакции могут возникать после приема первой дозы. Если подобные реакции наблюдаются и в дальнейшем, применение препарата следует прекратить и назначить соответствующее лечение. Как и другие хинолоны, Гатилин следует применять с осторожностью у пациентов с выраженным атеросклерозом мозговых сосудов и эпилепсией. Гатилин следует отменить при первых проявлениях реакций гиперчувствительности. Гатифлоксацин следует отменить, если у пациента наблюдаются болевые ощущения в области сухожилий, тендинит или разрыв сухожилия. Пациентам следует воздерживаться от физических нагрузок, пока диагноз тендинита или разрыва сухожилия не будет с уверенностью исключен. Развитие псевдомембранозного колита возможно при применении практически всех антибактериальных средств, включая гатифлоксацин, степень его тяжести может варьировать от легкой до такого, что будет представлять угрозу для жизни. Поэтому следует учитывать возможность возникновения псевдомембранозного колита у пациентов, у которых во время лечения появляется диарея.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не следует назначать Гатилин пациентам, получающим антиаритмические средства IА класса (например, хинидин, прокаинамид) или III класса (например, амиодарон, соталол). Поскольку изучение фармакокинетического взаимодействия между гатифлоксацином и препаратами, такими как цизаприд, эритромицин, антипсихотическими средствами и трициклическими антидепрессантами, не проводились, Гатилин необходимо применять с осторожностью в подобных комбинациях. Гатилин следует принимать не менее чем за 4 часа до применения железа сульфата, соединений цинка, магния или железа (в том числе в составе мультивитаминных препаратов), антацидов, содержащих алюминий или магний, или диданозина в форме буферных таблеток или раствора порошка для приготовления пероральной суспензии. Нет необходимости в коррекции дозы Гатилина при одновременном применении кальция карбоната, циметидина, теофиллина, глибурида или миндазола. Одновременное применение гатифлоксацина и дигоксина не вызвало существенного изменения фармакокинетики гатифлоксацина; однако у некоторых пациентов наблюдалось повышение концентрации дигоксина. Поэтому пациенты, принимающие дигоксин в комбинации с гатифлоксацином, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления признаков токсичности. Системная экспозиция гатифлоксацина существенно увеличивается после одновременного применения с пробенецидом. Поскольку отмечалось усиление действия варфарина и его производных под влиянием некоторых хинолонов, при назначении подобной комбинации необходимо контролировать протромбиновое время и другие показатели активности свертывающей системы крови.


Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Срок годности - 2 года.


Условия отпуска. По рецепту.


Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в пачке.



Добавлено: 29 Июль 2011, 00:25:19зарегистрируйтесь или войдите чтобы посмотреть ссылку

[sonechka]

Мне не подойдет, потому что артропатии вызывал цифран и этот будет.