Печать

[Академик]

Русское название
Метилналтрексона бромид  зарегистрируйтесь или войдите чтобы посмотреть ссылку
Латинское название вещества Метилналтрексона бромид
Methylnaltrexone bromide
Фармакологическая группа вещества Метилналтрексона бромид
Слабительные средства
Метилналтрексон – производное антагониста мю–опи­одных рецепторов налтрексона. Его применяют для устранения запора, вызванного опиатами, в частности, в послеоперационном периоде [22]. 22. Thomas J, Karver S, Cooney GA, et al. Methylnaltrexone for opioid–induced constipation in advanced illness. N Engl J Med 2008;358:2332–43
зарегистрируйтесь или войдите чтобы посмотреть ссылку Эволюция взглядов на патогенез и терапию хронического запора
Парфенов А.И.
Добавлено: [time]01 марта 2012, 18:53:53[/time]Первый в ЕС препарат для лечения опиоид-индуцированного запора
зарегистрируйтесь или войдите чтобы посмотреть ссылку
    Компания «Wyeth Pharmaceuticals», подразделение «Wyeth», и «Progenics Pharmaceuticals, Inc.» 3 июля сообщили о получении от Европейской комиссии разрешения на маркетинг препарата Relistor (метилналтрексона бромид) для лечения опиоид-индуцированного запора у пациентов, получающих паллиативную терапию при отсутствии удовлетворительного ответа на обычные слабительные средства.

    Как отмечают компании, это единственный препарат, одобренный в ЕС для применения по этому показанию. В США Relistor также получил разрешение на маркетинг. Первый лонч препарата в одной из европейских стран состоится уже в текущем месяце. «Wyeth» прогнозирует, что годовой объем продаж Relistor может достигнуть 1 млрд дол. США и более.
Добавлено: [time]01 марта 2012, 18:55:38[/time]зарегистрируйтесь или войдите чтобы посмотреть ссылку
Новые препараты, одобренные FDA в 2008 году
Relistor™
Метилналтрексона бромид
24.04.2008
Для восстановления нормальной функции кишечника у пациентов с поздней стадией заболевания, постоянно получающих опиоиды для уменьшения болей
Добавлено: [time]01 марта 2012, 19:00:12[/time]Метилналтрексон представляет собой четвертичное аминовое производное опиоидного антагониста, открытое в середине 70-х гг. Метилналтрексон и ряд его применений описаны в патентах США 4176186, 4719215, 4861781, 5102887, 5972954 и 6274591. Тем не менее, в настоящее время не существуют стабильные препаративные формы, содержащие метилналтрексон. Вероятно, полагали, что метилналтрексон имеет структуру, которая является стабильной. Однако невозможно предсказать стабильность фармацевтической композиции в растворе как с течением времени хранения при комнатной температуре, так и при проведении стерилизации в автоклаве.

Налоксон представляет собой опиоидный антагонист, который оказывает как центральное, так и периферическое действие. Он структурно отличается от метилналтрексона, и ожидают, что он будет отличаться и своей стабильностью в растворе. Считающиеся стабильными препаративные формы налоксона описываются в патенте США 5866154.

Неожиданно обнаружили, что метилналтрексон необычайно нестабилен. Далее было обнаружено, что метилналтрексон образует ряд продуктов разложения, отличных от налоксона. Было также показано, что для получения стабильных препаративных форм, содержащих метилналтрексон, необходимо наличие ряда критических параметров и соблюдение ряда условий.зарегистрируйтесь или войдите чтобы посмотреть ссылку
Добавлено: 01 Март 2012, 20:03:09недавно одобренный препарат Relistor, блокирующий побочные эффекты морфина, может сдерживать распространение рака. Антираковое действие лекарства, выпускаемого фармацевтической компанией Progenics Pharmaceuticals, было доказано результатами экспериментов на мышах и клетках легочных раковых опухолей.

Ряд ранее проведенных исследований показал, что болеутоляющие средства на основе опиатов стимулируют рост раковых клеток и новых сосудов вокруг опухоли, а также способствуют распространению рака.

Эксперимент в 2002 году продемонстрировал, что онкобольные, которым морфин вводили в позвоночник, жили дольше тех, кому этот препарат кололи внутривенно или внутримышечно. А в ходе двух недавних исследований в Ирландии выяснилось, что у пациентов с раком груди и простаты, получающих местную, а не общую анестезию, реже бывают рецидивы заболевания.

Использование вместе с морфином препарата Relistor позволяет на 90% сократить распространение раковых клеток у мышей. При этом эффект анестезии не уменьшается. Теперь ученые намереваются проверить антираковые свойства лекарства на людях.зарегистрируйтесь или войдите чтобы посмотреть ссылку